Полная инструкция к «Аспекарду» и его аналогам

Инструкция по применению препарата

Активное вещество «Аспекарда» — АСК — относится к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) с антитромботическими свойствами. Эффект разжижения крови обусловлен влиянием на адгезионные («приклеиваться» к сосудистой стенке) и агрегационные (слипаться между собой) возможности тромбоцитов.

Особенности обмена медикамента в организме:

• биодоступность (количество препарата, которое доставляется к чувствительным структурам) — 40-50%;
• период полувыведения из плазмы крови – 20 минут;
• активное вещество начинает действовать через несколько минут после всасывания в пищеварительном тракте;
• максимальный эффект определяется в портальной системе (сосудах, несущих кровь от кишечной стенки в печень).

Показания

«Аспекард» применяют для снижения риска кардиоваскулярных «катастроф» (инсульт, инфаркт миокарда) при:

• остром коронарном синдроме (ОКС);
• реабилитации постинфарктных больных;
• транзиторных нарушениях мозгового кровотока (ТИА) и инсульте;
• стенокардии: нестабильной, напряжения;
• сахарном диабете II типа;
• метаболическом синдроме;
• ожирении;
• гиперлипидемии, атеросклерозе;
• гипертонической болезни;
• у пациентов пожилого возраста.

Показания к применению «Аспекарда» в профилактических целях:

• постоперационные тромбоэмболии (при сосудистых вмешательствах: транслюминальной ангиопластике, эндартеректомии, аортокоронарном и артериовеозном шунтировании);
• венозные тромбозы и ТЕЛА (тромбоэмболия легочной артерии) у пациентов с вынужденной длительной иммобилизацией (обездвиживание после травм, полостных операций, паралича);
• предупреждение повторных окклюзий (сужения просвета) мозговых сосудов.

Механизм действия и состав

1 таблетка «Аспекарда» содержит 100 мг АСК. На поверхности препарата нет полоски, поэтому нельзя делить пополам или разжевывать.

АСК путем ацетилирования блокирует активность циклооксигеназ (ЦОГ) в тромбоцитах. Фармакологические эффекты взаимодействия представлены в таблице.

Дезагрегационное действие «Аспекарда» основано на торможении ЦОГ-1 мембран тромбоцитов и тромбоксанового механизма активации.

Дополнительные кардиопротективные эффекты обусловлены способностью АСК стимулировать образование прорезолюционных медиаторов — веществ, которые:

• устраняют признаки асептического воспаления;
• способствуют регенерации (восстановлению) тканей;
• влияют на обмен NO-синтетазы эндотелия сосудов с последующим выделением оксида азота – молекулы, что расширяет просвет артерий.

Ацетилирование ЦОГ-2 изменяет структуру молекулы, превращая в липооксигеназу. После ферментативной трансформации образуется «аспирин-индуцированный» липоксин, который обладает противовоспалительными свойствами и усиливает обратный транспорт холестерина.

Увеличение дозы «Аспекарда» не влияют на антиагрегантные свойства, однако повышают риск возникновения побочных реакций.

Способ употребления и дозы

Концентрация активного вещества в «Аспекарде» рассчитано на однократный прием.

Рекомендации по употреблению:

• таблетку выпивают за 30 минут — час до еды;
• запивать большим количеством жидкости (чтобы снизить риск желудочно-кишечных побочных эффектов);
• применять препарат в вечернее время.

Последнее объясняется циркадными ритмами агрегации тромбоцитов (пик активности припадает на 22 часа).

Стандартная доза для профилактики сердечно-сосудистых катастроф – 100-200 мг/сутки на протяжении 1 месяца с дальнейшим пересмотром дозировки препарата и наличия показаний к продолжению терапии АСК. Альтернативная схема: 300 мг «Аспекарда» один раз в 48 часов.

Рекомендации Американской Ассоциации Кардиологов при ОКС и нестабильной стенокардии:

• как можно раньше начать терапию АСК в дозе 150-325 мг;
• переход на поддерживающее лечение по 75-150 мг/сутки.

Такая система снижает кардиоваскулярную смертность на 23% от повторного инфаркта миокарда и на 50-70% от фатальных нарушений ритма в острой фазе.

Для профилактики повторных инсультов рекомендовано начать лечение «Аспекардом» через 24-48 часов после появления симптомов. Если пациенту планируется проведение тромболитической терапии, применение АСК следует отложить на 24 часа.

Противопоказания и симптомы передозировки

Назначение «Аспекарда» противопоказано при:

• гиперчувствительности к АСК и другим салицилатам;
• аспириновой бронхиальной астме;
• пациентам с приступами удушья после использования других НПВС в анамнезе;
• острых язвах пищеварительного тракта (в том числе при болезни Крона, колите);
• геморрагических диатезах;
• терминальной стадии почечной недостаточности;
• тяжелой печеночной дисфункции;
• недостаточности кровообращения высокой степени;
• совместном приеме с «Метотрексатом» в дозировании более 15 мг/неделю (комбинация повышает гематологическую токсичность);

Не рекомендовано принимать «Аспекард» в I и III триместрах беременности. До 12 недель использование высоких доз АСК (более 100 мг/сутки) повышает вероятность произвольного аборта и рождения ребенка с аномалиями развития:

• гастрошизисом – неполным поворотом кишечника в эмбриональном периоде с незаращением передней брюшной стенки;
• «волчьей пастью» –расщелина твердого неба;
• расщеплением позвоночника;
• сердечными пороками;
• диафрагмальной грыжей;
• гипоспадией у мальчиков.

В III триместре Ацетилсалициловая кислота провоцирует преждевременное закрытие артериального протока с развитием сердечно-легочной недостаточности, поражение почек у плода, слабость родовой деятельности, послеродовые кровотечения, образование кефалогематомы у новорожденного. Применение низких доз АСК нужно прекратить за 4 недели до родов.

Длительное применение высоких доз АСК сопровождается риском хронической салицилатной интоксикации. Симптомы передозировки препаратом:

• вертиго (головокружение);
• шум, звон, гул в ушах;
• диспепсия (несварение);
• мигрени;
• усиленное потоотделение;
• нарушение сознания;
• кислотно-щелочной дисбаланс (смещение в кислую сторону);
• гипервентиляция, отек легких;
• повышенная кровоточивость;
• почечная дисфункция.

Терапия «салицилизма» включает в себя промывание желудка, сорбенты, форсированный диурез и коррекцию кислотно-основного состояния.

Лечение геморрагических осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта проводится в хирургическом стационаре.

Особые указания

«Аспекард» с осторожностью назначают пациентам с:

• аллергией на обезболивающие, противовоспалительные, противоревматические средства;
• язвенными поражениями пищеварительного тракта в анамнезе;
• при одновременном лечении прямыми антикоагулянтами («Гепарин», «Фраксипарин»);
• нарушение кровообращения: патологии почечных сосудов, застойная сердечная недостаточность, массивные оперативные вмешательства, кровопотеря;
• отсутствием ферментов глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (высокая вероятность гемолиза);
• печеночной недостаточности.

У пациентов с подагрой «Аспекард» вызывает обострение процесса из-за задержки выведения мочевой кислоты.

Применения АСК во время лихорадки у детей с острыми респираторными вирусными инфекциями провоцирует развитие синдрома Рэя (тяжелого поражения печени).

Длительное употребление препаратов, содержащих АСК, повышает риск возникновения гастропатий. Поэтому рекомендовано параллельный прием Н2-блокаторов или ИПП («Ранитидина», «Омепразола»). Недавние исследования показали, что совместное применение АСК и нитратов одинаково снижает риск поражения слизистой оболочки желудка, как и Н2-блокаторы.

От ульцерогенного эффекта АСК защищает кишечнорастворимая оболочка, которая не дает кислоте воздействовать на желудок. В таких формах начало высвобождения препарата отстрочено на 2 час, что не подходит для оказания помощи в неотложных ситуациях.

Аналоги и заменители

Оригинальный «Аспекард» временно отсутствует на рынке России. Препарат производится по заявке ООО «Стиролбиофарм Балтикум» на заводах, расположенных в разных странах.

На рынке представлены импортные аналоги медпрепарата — лекарства с идентичным составом и показаниями к приему:

• «Акард» (Польша);
• «Анопирин» (Словакия);
• «Аспирин Кардио» (Германия, Швейцария);
• «Годасал» (Германия);
• «Реокард» (США);
• «Тромбопол» (Польша);
• «Экорин» (Индия).

Наиболее дешевым заменителем «Аспекарда» является «Ацетилсалициловая кислота». Для профилактики кардиоваскулярных осложнений разработаны кишечнорастворимые формы покрытия таблеток. Главная цель – максимально уменьшить неблагоприятное влияние АСК на внутреннюю оболочку желудка. «Ацетилсалициловой кислоте» — средство без необходимой защитной «капсулы».

При отсутствии эффекта, непереносимости — в аптеке можно приобрести заменители препарата «Аспекард» (лекарства с отличающимся составом, но схожим воздействием):

1. «Кардиомагнил» (Австрия). Магния гидроксид в составе обеспечивает дополнительную защиту слизистой желудка.
2. «Клопидогрель», «Агрель», «Клодия», «Лопирел», «Плавикс». Действующее вещество блокирует АДФ-рецепторы тромбоцитов, обеспечивая схожий с «Аспекардом» эффект.
3. «Дипиридамол», «Курантил». Препараты блокируют тромбоцитарную фосфодиэстеразу.

Существуют комбинации АСК с непрямыми антикоагулянтами: Клопидогрелем («Аспигрель», «Коплавикс») или Дипиридамолом («Агренокс»). Эти препараты отличаются высокой стоимостью и показаны к применению в остром периоде ТИА или после ишемического инсульта.

Выводы

В международных кардиологических рекомендациях низкие дозы АСК – основной метод предотвращения осложнений. «Аспекард» — слабый ингибитор агрегации тромбоцитов, который вызывает стойкий терапевтический результат.

Многочисленные клинические исследования подтверждают высокую эффективность ацетилсалициловой кислоты в стандартных режимах профилактики и лечения атеротромботических событий. Инструкция по применению «Аспекарда» 100 мг содержит исчерпывающую информацию, необходимую пациенту.