Все об Ацетилсалициловой кислоте: полная инструкция по применению

Инструкция по применению препарата

В данной статье мы разберем официальные рекомендации от производителя по использованию этого медикамента, узнаем немного больше об особенностях взаимоотношений Аспирина и человеческого тела.

Показания: от чего помогает лекарство?

Ацетилсалициловая кислота используется для улучшения самочувствия больного при следующих патологических состояниях:

• гипертермии (повышении температуры тела), возникшей на фоне острой вирусной инфекции, воспалительного процесса в организме;
• выраженном болевом синдроме различной этиологии:
  • дискомфортных ощущений в области головы;
  • зубной боли;
  • альгоменорее (неприятные ощущения внизу живота во время менструаций);
  • миалгии (боли в мышцах);
  • артралгии (болевом синдроме, локализующемся в суставах);
  • люмбалгии (сильном дискомфорте в области поясницы);
  • боли в спине;
  • мигрени (в качестве препарата для длительной профилактики);
• дисфункции сердечно-сосудистой системы:
  • в качестве лечения и профилактики нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда;
  • при угрозе реинфаркта;
  • как предупреждение тромбоэмболических осложнений после операций на сосудах (трансдермальной коронарной ангиопластики, аортокоронарного шунтирования);
  • при варикозе вен;
  • для профилактики транзиторных (ишемических атак) и перманентных (инсультов) нарушений мозгового кровообращения;
• ревматических заболеваниях:
  • подагричном и псориатическом артритах;
  • ревматической лихорадке;
  • ревматизме;
  • болезни Бехтерева (анкилозирующем спондилоартрите);
  • синдроме Рейтера.

Есть данные, что приём малых доз ацетилсалициловой кислоты (0,325 г в сутки) на протяжении многих лет снижает риск возникновения колоректального рака.

Механизм действия и свойства

Аспирин принадлежит к группе нестероидных (то есть, веществ негормонального происхождения) противовоспалительных средств (НПВС). Его особенностью является то, что он угнетает активность циклооксигеназы-1 (особого фермента, который контролирует продукцию простагландинов – веществ, обуславливающих развитие воспаления). Она отвечает за:

• поддержание целостности слизистой оболочки (как раз блокирование этой функции и является причиной наиболее частых побочных эффектов – язв и эрозий желудочно-кишечного тракта);
• исполнение тромбоцитами кровоостанавливающей функции;
• адекватное кровообращение в почках.

Противовоспалительный эффект

Воспалительный процесс в любом органе включает в себя несколько основных компонентов, на которые и направлено действие ацетилсалициловой кислоты:

1. Отёк. Воздействие НПВС на этот фактор наиболее заметно. Из-за отсутствия простагландинов сосудистая стенка становится менее проницаемой, жидкая часть крови не может продолжать выходить в ткани.
2. Покраснение. Простагландины перестают расширять сосуды, кровь отливает от кожи, возвращая ей нормальный цвет (кстати, на этом эффекте и основаны советы по местному применению Аспирина от прыщей).
3. Повышение температуры. Из-за действия циклооксигеназы-1 отсутствуют простагландины, которые должны были изменить активность центра терморегуляции в гипоталамусе (они «докладывают» ему о чужеродных организмах, и его нормальной реакцией на акт проникновения становится объявление «чрезвычайного положения» – лихорадка). Для потенцирования антигипертермического эффекта препарат используют в комбинации с Анальгином.
4. Боль. Из-за восстановления нормальной плотности стенок сосудов в эпицентре воспаления давление спадает, нервные окончания перестают сжиматься извне, боль отступает.
5. Нарушение функции ткани. Деструкцию клеток предотвращают следующие механизмы:
   • торможение пероксидного (с помощью активных форм кислорода) окисления (разрушения) липидов (основных компонентов клеточной стенки);
   • стабилизация мембран лизосом (стенок ёмкостей с ферментами, которые используются для утилизации отживших свой век клеток).

Кроворазжижающий эффект

Здесь главная роль снова отведена циклооксигеназе-1, но точка приложения теперь – тромбоксан. Это эндогенный (продуцируемый внутри организма) проагрегант (вещество, способствующее слипанию клеток).

После того, как Аспирин блокирует тромбоксан, тромбоцит уже не может слипаться с себе подобными и образовывать тромбы до конца своей жизни (7 дней). Следовательно, организм теряет способность запечатывать небольшие отверстия, и при малейшей травме (кожи или слизистой желудка, не имеет значения) начинает бесконтрольно сочиться кровь.

Хотя коагуляционный механизм (гемокоагуляция при помощи сложных систем белков и ферментов) свертывания все-таки работает, благодаря Аспирину происходит разжижение крови и уменьшение вероятности спонтанного образования тромбов.

Формы выпуска и дозы

Ацетилсалициловая кислота выпускается в виде следующих лекарственных форм:

• таблеток (по 0,1 г, 0,25 г, 0,3 г, 0,5 г);
• порошка для приготовления суспензии (пакетированная форма, в основном входит в состав комбинированных средств от простуды);
• шипучих таблеток.

Эффект, оказываемый Аспирином, зависит от количества принятого препарата:

• в малых количествах (0,03-0,325 г) – снижение агрегации тромбоцитов;
• средние дозировки (1,5-2,0 г) – обезболивающий и антипиретический (жаропонижающий) эффект;
• большие концентрации (4-6 г) – противовоспалительное действие;
• действие на мочевую кислоту (при повышении концентрации которой развиваются приступы подагры):
  • до 4 г – задержка выведения этого соединения из организма;
  • 5 г и боле – урикозурический эффект (усиление выделения мочевой кислоты почками).

Рекомендованные дозы

Побочные эффекты и противопоказания: вред от Аспирина

Данный препарат является селективным ингибитором циклооксигеназы-1. Её функции направлены, в том числе и на защиту организма. Блокирование действия этого фермента приводит к развитию неблагоприятных последствий.

Побочные эффекты при приёме Ацетилсалициловой кислоты

Из возможных побочных эффектов логично вытекают противопоказания к приёму:

• аллергические реакции на Ацетилсалициловую кислоту или другое НПВС в анамнезе;
• аспириновая астма;
• острая язва желудочно-кишечного тракта любой локализации;
• геморрагический диатез;
• недостаточная степень функционирования жизненно важных органов:
  • сердца;
  • печени;
  • почек;
• 7,8,9 месяцы беременности;
• приём на фоне терапии метотрексатом.

Как правильно принимать?

Нельзя использовать Аспирин дольше 3-5 дней без консультации с врачом.

Для уменьшения риска возникновения осложнений стоит начать с минимально эффективной дозировки. Таблетки нужно глотать целыми, запивая небольшим количеством воды.

Во время приёма Аспирина желательно защитить слизистую желудочно-кишечного тракта от повреждений. Например, можно использовать синтетический аналог простагландина Мизопростол, который будет влиять на все отделы пищеварительной системы.

Для защиты желудка используют ингибиторы протоновой помпы (препараты для уменьшения кислотности его содержимого), например, Омепразол или Пантопразол. Слизистой двенадцатиперстной кишки подойдут и они, и Н2-гистаминоблокаторы (Фамотидин, Ранитидин). Однако подобное угнетение секреторной активности может спровоцировать появление симптомов гипоацидного гастрита.

Существуют особенности взаимодействия Аспирина с другими группами препаратов, которые необходимо знать:

1. С антибиотиками его сочетать можно, но лучше это делать под наблюдением врача. Дело в том, что и он сам, и некоторые антибактериальные препараты оказывают токсическое действие на печень. Чтобы не было суммации эффектов и плачевных последствий, лучше доверить подбор схемы лечения специалисту.
2. Одновременный приём с Парацетамолом повышает риск возникновения аллергических реакций и увеличивает нагрузку на печень. Разница между ними в том, что Аспирин обладает противовоспалительным, жаропонижающим и обезболивающим действием, а Парацетамол – только анальгезирующим и антипиретическим эффектом.
3. Взаимодействие с Ибупрофеном приводит к оборотности ингибирования агрегационной способности тромбоцитов.
4. Если принимать алкоголь вместе с Ацетилсалициловой кислотой, слизистая желудка и двенадцатиперстной кишки повредится с большей вероятностью, а время кровотечения из новообразованных эрозий значительно продлится. Но при похмелье препарат отлично снимет отёки и головную боль.
5. При наличии гипертонии следует помнить, что Аспирин ослабляет действие антигипертензивных препаратов. Непосредственного влияния на артериальное давление он не оказывает.
6. Одновременный приём антикоагулянтов значительно повышает риск развития геморрагических осложнений (кровотечений).

Симптомы передозировки

Клиническая картина проявляется при растянутом во времени переизбытке Аспирина в организме (например, при употреблении этого лекарственного средства в дозе более 100 мг/кг хотя бы 2 дня подряд), или же при одноразовом значительном превышении рекомендованной дозы.

Легкая степень отравления проявляется специфическим симптомокомплексом, который носит название «салицилизм». Он включает:

• нарушения слуха (обычно это шум в ушах, легкое ухудшение слышимости);
• состояние оглушения;
• головную боль;
• ухудшение зрения;
• тошноту и даже рвоту (в редких случаях).

Признаки более тяжелого отравления:

• одышка (возникает из-за токсичного действия препарата на дыхательный центр, расположенный в продолговатом мозге);
• нарушения кислотно-щелочного равновесия: респираторный алкалоз (из-за того, что человек выдыхает слишком много углекислого газа, кровь ощелачивается), а затем – метаболический ацидоз (накопление недоокисленных продуктов обмена веществ в тканях);
• полиурия (увеличение количества выделяемой мочи);
• лихорадочное состояние;
• обезвоживание организма;
• увеличение потребления миокардом кислорода, что может спровоцировать:
  • возникновение сердечной недостаточности;
  • отёк лёгких;
• неврологическая симптоматика (особенно у детей раннего и дошкольного возраста).

При проявлении симптомов интоксикации Ацетилсалициловой кислотой необходимо выполнить следующее:

• промыть желудок (дать выпить 250-300 мл теплой воды, а затем вызвать рвотный рефлекс несколько раз подряд, или воспользоваться зондом);
• после получения чистой воды из желудка дать пострадавшему до 15 г активированного угля;
• давать много питья (до 50-100 мл/кг за сутки);

при значительной интоксикации может применяться:

• внутривенная (в/в) инфузия изотонических растворов (0,9% Натрия хлорид и 10% глюкоза);
• при ацидозе – в/в вливание слабого раствора соды;
• введение Калия хлорида;
• гемосорбция;
• гемодиализ (для очищения крови от токсичного вещества за пределами тела).

Специфического антидота при отравлении Аспирином нет, поэтому используются стандартные средства для дезинтоксикации.

Аналоги и заменители

Отечественные аналоги Ацетилсалициловой кислоты: Аспикор, Кардиаск.

Зарубежные аналоги:

• Аспирин Кардио (Германия);
• Упсарин упса (Франция);
• Тромбо АСС (Австрия);
• Тромбопол (Польша).

Заменить препарат можно средствами, обладающими сходным механизмом действия: Индометацином, Кетопрофеном, Пироксикамом, Сулиндаком.

Выводы

Аспирином, аскорбинкой и обильным питьём можно вылечить грипп – это многими проверено на практике. Стоит помнить, что данный медикамент снимает только признаки воспалительного процесса: боль, лихорадку, отёки. Такие симптомы простуды, как кашель и заложенность носа, ему убрать не под силу.

Физико-химические свойства этого препарата позволяют облегчить мучительные боли, спровоцированные и более сложными хроническими заболеваниями. Дешевый Аспирин улучшил качество жизни не одного поколения ревматических больных и продлил век пациентов с повышенным риском развития кардиоваскулярных событий.