Инструкция по применению Гепарина: показания и аналоги

Нарушение реологических свойств крови с повышением активности свертывающей (коагуляционной) системы ведет к образованию тромбов и закупорке сосудов. Инфаркт миокарда, ишемический инсульт, гангрены нижних конечностей и внутренних структур служат последствиями такого дисбаланса в организме. С целью предотвращения массивного тромбоза в практике используются антикоагулянты — препараты, которые препятствуют образованию кровяных сгустков. Одним из самых старых, доступных и применяемых средств считается гепарин, получаемый из легочной ткани крупного рогатого скота.

Инструкция по применению

Инструкция по применению ГепаринаГепарин – высокомолекулярное соединение с массой 16 000 Дальтон, которое вырабатывается тучными клетками (тканевые базофилы) крови вместе с гистамином и другими биологически активными веществами.

Механизм действия гепарина связан с блокированием факторов свертывания крови, активацией антикоагулянтной системы (за счет взаимодействия с антитромбином III, функция которого возрастает в 700 раз). Таким образом удлиняется время плазменного гемостаза, уменьшается формирование тромбов.

Свойства препарата зависят фракции:

  • низкие – препятствуют образованию тромбов;
  • средние — вызывают гипокоагуляцию, удлиняют протромбиновое время;
  • высокие – обладают антиагрегантными свойствами, уменьшают «слипание» тромбоцитов.

Кроме того, Гепарин обладает другими фармакологическими действиями, что обуславливает широкое применение в практике:

  • противовоспалительное и иммуносупрессивное – подавляя реакции «антитело-антиген», активацию системы комплемента;
  • антиагрегантное – «разжижение» крови;
  • гипогликемическое — за счет повышения активности инсулина, уменьшая уровень сахара в крови;
  • противоаллергическое: гепарин выступает антагонистом гистамина – основного медиатора аллергии;
  • антиатеросклеротическое за счет снижения концентрации холестерина и бета-липопротеидов в плазме крови;
  • усиливает секрецию гормонов щитовидной железы;
  • диуретическое (слабое мочегонное).

Широкий спектр действия препарата требует осторожного применения в связи с тяжелыми осложнениями.

Медикамент не проникает через фетоплацентарный барьер, что делает Гепарин средством выбора для лечения тромбоза у беременных.

Показания к использованию

Инструкция по применению Гепарина предполагает использование препарата в следующих случаях:

Инъекционная форма (подкожно или внутривенно) Местная (мазь, спрей или гель)
  • ишемический инсульт – острое нарушение мозгового кровообращения, вызванное закупоркой артерий;
  • острый коронарный синдром (ОКС): инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия;
  • тромбоэмболия легочной артерии;
  • профилактика тромбоза у больных с клапанными пороками, фибрилляцией предсердий;
  • ДВС – синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания, серьезная патология, что характеризуется одновременным образованием тромбов в сосудах мелкого калибра и повышенной кровоточивостью.
  • варикозная болезнь нижних конечностей;
  • тромбофлебит поверхностных вен;
  • подкожные гематомы, последствия травм, ушибов;
  • осложнения после хирургических операций на сосудах;
  • трофические язвы;
  • посттромбофлебитический синдром;
  • локализированный отек;
  • геморрой (в составе комплексного лечения).

Кроме того, медикаментозное средство используется для промывания катетеров, которые устанавливаются для длительного венозного доступа.

В медицинской практике чаще всего используется нефракционированный (цельный) гепарин. Однако существуют современные препараты – низкомолекулярные аналоги, которые часто применяют для профилактики тромбообразования у пациентов с острой или хронической почечной недостаточностью на гемодиализе (Эноксипарин, Фраксипарин).

Состав и лекарственные формы

Препарат выпускается для парентерального (флакон с раствором для инъекций) и наружного применения.

Состав средства в зависимости от формы представлен в таблице.

Инъекционная форма (подкожно или внутривенно) Действующее вещество Вспомогательные компоненты
Раствор для инъекций (10 флаконов по 5 мл в упаковке) Гепарин Натрия в концентрации 5000ЕД/мл
  • бензиловый спирт – 10 мг;
  • гидроксид натрия -0,1 М;
  • хлористоводородная кислота – 0,1 мкл.
Гель для наружного применения (туба по 30 или 50 грамм) Гепарин натрия 1000ЕД/г
  • 96% раствор этанола;
  • карбомер 940;
  • триэтаноламин;
  • пропилпарабен;
  • метилпарабен;
  • неролиевое масло;
  • лавандовое масло;
  • очищенная вода.
Гепариновая мазь (тубы по 50 и 100 грамм)
  • Гепарин натрия 100ЕД/г;
  • анестезин – 4г;
  • бензилникотинат 0,08 г
  • глицерин;
  • вазелин;
  • стеарин косметический;
  • эмульгатор;
  • нипазол;
  • нипагин;
  • вода очищенная.

Пероральной формы для внутреннего приема (таблетки, капсулы, сироп) с гепарином не существует, поскольку активная молекула разрушается ферментами пищеварительного тракта до того, как успеет попасть в кровоток.

Дозировка и способ употребления

Дозировка и способ употребления ГепаринаПодбор эффективной дозы препарата, способа введения и длительности курса зависит от патологии, возраста и веса человека. Наиболее часто в стационарном лечении назначаются подкожные уколы Гепарина, которые применяются в дозировке:

  • при инфаркте миокарда – 7500 ЕД 3 раза в сутки или 10000-12500 ЕД 2 раза в сутки;
  • предоперационная профилактика тромбоэмболических осложнений по 2500-4000 ЕД за 2 часа до вмешательства, и каждые 6-8 часов после.

Техника подкожной инъекции (чаще всего – в область живота) подразумевает использование специального шприца («инсулинового») для точности дозировки с введением иглы под углом 30°.

Внутривенное введение жидкости используется для оказания неотложной медицинской помощи при:

  • венозных и артериальных тромбоэмболиях (легочных, брыжеечных, мозговых, почечных сосудов) по алгоритму до 10000ЕД струйно, затем через дозатор-перфузор 25-40 тысяч ЕД/сутки. Для детей необходимая доза рассчитывается по весу: первая дозы 50 ЕД/кг, потом — 20ЕД/кг/час.
  • ДВС-синдром (фаза гиперкоагуляции) – вводить 2500-4000 ЕД/сутки.

Парентеральные манипуляции делают врач или средний медицинский персонал.

Местное использование препарата (гель, мазь) назначается пациентам с патологиями поверхностных сосудов (варикоз, тромбофлебит, тромбоз геморроидальных вен). Особенности применения:

  • средство наносят тонким слоем на кожу 2-3 раза в день;
  • при геморрое – вводят с помощью марлевого тампона или под повязку (при наружном расположении узлов);
  • длительность местной терапии определяет лечащий врач, чаще до 3 недель;
  • нельзя наносить на поврежденную кожу (рану), слизистые оболочки и в области гнойного воспаления.

Для предотвращения передозировки и эффективности подобранного количества используется контроль коагулограммы, специфический показатель – АЧТВ (активированное частичное тромбопластиновое время).

Противопоказания

Выраженное антикоагулянтное действие препарата и влияние на другие органы и системы формирует перечень состояний, при которых гепарин противопоказанный:

  • Геморрагический инсультгеморрагические диатезы: тромбоцитопатия, тромбоцитопения, васкулиты (патологии сосудов), гемофилия;
  • повышенная чувствительность (аллергическая реакция) на компоненты препарата;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • злокачественные новообразования;
  • геморрагический инсульт или травмы центральной нервной системы;
  • эндокринные патологии щитовидной железы (с осторожностью у пациентов с сахарным диабетом);
  • злокачественная артериальная гипертензии;
  • инфекционный эндокардит (из-за повышения риска отрыва тромба с клапана);
  • аденома предстательной железы (противопоказание для ректального применения).

Гепарин запрещено колоть в раннем послеоперационном периоде после нейрохирургических, абдоминальных и офтальмологических вмешательств, в случае использования эпидуральной анестезии.

Средство не используется при нарушении правил изготовления или хранения раствора.

Побочные эффекты

Гепарин относится к группе мукополисахаридов животного происхождения с широким спектром фармакологически воздействий, поэтому существует ряд побочных эффектов препарата:

  • аллергические реакции: покраснение или сыпь в области нанесения препарата. При парентеральном введении – слезотечение, лихорадка, бронхоспазм;
  • головокружение;
  • снижение аппетита, тошнота;
  • повышенная кровоточивость – петехии на коже;
  • желудочно-кишечное, почечное, носовое кровотечение;
  • транзиторное выпадение волос (алопеция), остеопороз, артериальная гипотензия (из-за снижения синтеза альдостерона в надпочечниках) – при длительном употреблении;
  • повышение активности печеночных ферментов (редко).

Риск кровотечения возрастает при одновременном использовании Гепарина с непрямыми антикоагулянтами (Варфарин, Синкумар), нестероидными противовоспалительными средствами (Аспирин).

Препарат не рекомендовано употреблять с алкоголем, высокими дозами антибиотиков из-за значительного повышения активности печеночных трансаминаз.

Симптом передозировки и их лечение

Симптомы передозировки ГепариномИспользование Гепарина без соблюдения рецептуры, особенно при внутривенном введении, часто сопровождается признаками передозировки в форме кровотечения из желудочно-кишечного тракта, мочевыделительной системы, половых органов, иногда – накожные геморрагические высыпания.

Кроме того, осложнения возможны при накожном использовании на большой площади (например, у детей — от ступни до коленок).

Гепаринизированная плазма в случае интоксикации не склонна к самоликвидации процесса, поэтому требуется специфическая антидотная терапия — 1% раствор протамина сульфата.

Расчет дозы: 1 мг противоядия связывает 100 ЕД гепарина. 50% средства необходимо ввести в первые 90 минут после появления симптомов передозировки, остальное количество в течение 3 часов.

Дополнительно используется патогенетическая и заместительная терапия, при необходимости – переливание плазмы.

Аналоги и заменители препарата

Гель ТромблессСовременный фармацевтический рынок предлагает ряд препаратов – аналогов Гепарина для местного и парентерального применения:

  • гели: Тромблесс, Лиотон 1000, Тромбогель 1000;
  • гель-спрей Виатромб;
  • мазь: Тромбофоб;
  • раствор для инъекций: Гепарин Натрия, Гепарин Лечива.

В кардиологической практике часто используются заменители гепарина – непрямые антикоагулянты, которые помогают бороться с усиленным тромбообразованием при длительном приеме. Для удобства пациента средства выпускаются в форме таблеток – Синкумар, Варфарин, Фенилин, Неодикумарин.

Контроль эффективности для препаратов данной крупы – показатель МНО (международного нормализированного отношения), который необходимо строго проводить по специальной схеме

Выводы

Гепарин – сильное антикоагулянтное средство, которое чаще всего используется в условиях стационара из-за широкого спектра эффектов и высокого риска развития передозировки. Правильно подобранная концентрация препарата применяется при повышенном образовании кровяных сгустков, инфаркте миокарда, инсульте и остальных тромбоэмболических патологиях. Подбор дозы, способа и кратности введения регулируется врачом в зависимости от чувствительности пациента и наличия факторов риска (пожилой возраст, алкоголизм, употребление других средств).

Для подготовки материала использовались следующие источники информации.

С этим читают

Отзывы и комментарии