Заболевания сердечно-сосудистой системы занимают первенство в структуре общей смертности в развитых странах.
Тромбообразование является ключевым звеном развития сердечно-сосудистых катастроф (инфаркта миокарда, инсульта, тромбоэмболии легочной артерии и др. сосудов).
Ацетилсалициловая кислота (АСК) стала общепризнанным, доступным и эффективным антиагрегантным средством для профилактики смертности пациентов с ишемической и цереброваскулярной болезнью, предотвращения тромбоэмболий у больных с пороками сердца, установленными искусственными клапанами, мерцательной аритмией и неатеросклеротическим поражением крупных сосудов.
Содержание статьи
Инструкция по применению
Кардиомагнил – комбинированный препарат в состав которого входит ацетилсалициловая кислота и магния гидроксид.
Данная комбинация создана с целью защиты слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта от ульцерогенного воздействия АСК и снижения частоты диспептических расстройств. Гидроксид магния – невсасываемый антацид, который адсорбирует на себя соляную кислоту, снижает ее протеолитическую активность и, обволакивая слизистую, защищает желудок от «агрессии» аспирина. Также гидроокись магния способна повышать концентрацию NO в стенках желудка, которая является мощным вазодилататором (расширяет сосуды), за счет чего усиливается микроциркуляция и стимулируются регенеративные процессы эпителиальной выстилки желудка.
АСК относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов, которые используют в терапии болевого синдрома при артрозе, головной боли, ревматологических заболеваниях, для снижения степени лихорадки и множества других воспалительных процессов.
При повреждении эндотелия сосудистой стенки атеросклеротическим процессом происходит нарушение реологических свойств крови, формирование тромба и опасное сужение просвета сосуда или его окклюзия.
В процессе образования кровяного сгустка тромбоцит проходит несколько стадий:
- Активации – контакт тромбоцита с оголенным коллагеном сосудистой стенки, тромбоксаном А2 и продуктами метаболизма арахидоновой кислоты;
- Секреции (высвобождение биологически активных веществ);
- Агрегации – склеивание тромбоцитов между собой и образование циркулирующих конгломератов в плазме крови;
- Адгезии – приклеивание тромба к поврежденному участку сосуда.
Следовательно, активация тромбоцитов является ключевым звеном в развитии сердечно-сосудистых осложнений.
Механизм антиагрегантного действия АСК (разжижения крови) состоит в способности селективно (избирательно) и необратимо модифицировать фермент циклооксигеназу (ЦОГ).
Эта составляющая клеточной мембраны отвечает за синтез простадиноидов (в т.ч. тромбоксана). ЦОГ катализируют реакцию превращения арахидоновой кислоты в простагландин Н2 (предшественник простациклина и тромбоксана А2).
Тромбоксан А2 вызывает ряд эффектов:
- сужение сосудов;
- агрегацию (склеивание) тромбоцитов;
- повышение артериального давления;
- нарушения коагуляции (свертывания крови).
Ацетилсалициловая кислота блокирует синтез тромбоксана А2 на весь период жизни пластинчатой кровяной клетки (7-10 дней).
Дополнительные механизмы действия АСК:
- Высвобождает активаторы плазминогена (разрыхлитель волокон фибрина – каркаса кровяного сгустка), активируя процесс фибринолиза (лизиса тромба).
- Уменьшает выработку фибрина путем снижения активности тромбина и фибриногена.
- Блокирует синтез простациклинов снижая агрегационную способность тромбоцита.
Кардиомагнил при употреблении внутрь быстро абсорбируется в желудке, биодоступность достигает 70%. На скорость всасывания влияет кислотность желудочного сока, при снижении концентрации соляной кислоты скорость абсорбции возрастает (так же это происходит у пациентов, которые принимают сорбенты или антациды).
Максимальной концентрации в крови АСК достигает через 1-2 часа. Препарат имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови (80-90%), что обеспечивает быстрое распределение активного вещества по всем тканям и биологическим жидкостям организма, проникает в грудное молоко и через плаценту.
Метаболизм АСК происходит в печени с образованием салициловой кислоты (через 20 минут после приема таблетки). Поэтому скорость выведения ее из организма возрастет пропорционально принятой дозе. Для Кардиомагнила она составляет 2-4 часа. Небольшая доля вещества в неизмененной форме элиминируется почками (объем выведения ее зависит от кислотности мочи – чем ниже рН, тем меньший процент).
Показания: от чего помогает средство и зачем его пить?
Кардиомагнил имеет малую дозировку ацетилсалициловой кислоты и не предназначен для употребления с целью снятия болевого синдрома или лихорадки.
Показания к применению Кардиомагнила:
- Ишемическая болезнь сердца;
- Острый коронарный синдром:
- Нестабильная стенокардия;
- Инфаркт миокарда;
- Вторичная профилактика тромбообразованя;
- Первичное предотвращение тромбозов и сердечно-сосудистых катастроф у пациентов старше 50 лет, с дополнительными факторами риска:
- Артериальная гипертензия;
- Гиперхолестериемия, атеросклероз;
- Сахарный диабет II типа;
- Ожирение, метаболический синдром;
- Отягощенный семейный анамнез относительно кардиоваскулярных катастроф.
Так же препарат показан для:
- снижения риска транзиторных ишемических атак и инсульта;
- профилактика тромбозов и эмболий после оперативного вмешательства на сосудах (чрезкожная ангиопластика, стентирование, эндартеректомия, аортокоронарное или артериовенозное шунтирование);
- предупреждения тромбоза глубоких вен нижних конечностей и эмболии легочных артерий вследствие длительной иммобилизации (после хирургических вмешательств).
В акушерстве Кардиомагнил может использоваться у женщин с беременностью, осложненной преэклампсией, гестационной гипертензией и мерцательной аритмией для предотвращения тромботического процесса и улучшения микроциркуляции в плаценте.
Состав и форма выпуска
В составе Кардиомагнила представлено два действующих вещества: ацетилсалициловая кислота и гидроокись магния.
Препарат выпускается в виде таблеток белого цвета, покрытых пленкой в дозировке 75мг (имеют форму сердца) и 150 мг (овальные с чертой посредине, что разрешает делить ее пополам) в упаковке по 30 или 100 таблеток.
Как и когда принимать?
Таблетку можно принимать целиком, разжёвывать или растворять в воде для ускорения действия АСК. При необходимости ее можно запивать. Оптимальное время для использования – перед сном.
Дозы Кардиомагнила при различных состояниях:
- ИБС, предотвращение повторного тромбоза – период насыщения – 150мг/сутки, поддерживающая доза 75 мг.
- ОКС (острый коронарный синдром) – как можно быстрей после начала ангинозного приступа разжевать 150-450 мг за один прием;
- Профилактика вторичного тромбоэмболических осложнений в послеоперационном периоде 150 мг/сутки;
- Для пациентов из группы риска или обремененным анамнезом рекомендовано принимать по 75 мг/сутки. (При распространенном атеросклерозе терапию Кардиомагнилом комбинируют с приемом статинов на постоянной основе).
Снижает ли препарат давление?
Кардиомагнил не способен непосредственно снижать артериальное давление и не используется в этих целях. Препарат может опосредовано улучшить течение артериальной гипертензии и снизить риск возникновения осложнений за счет своего влияния на реологические показатели и оптимизации кровообращения во внутренних органах, что снижает хроническую гипоксию тканей и оксидантный стресс.
Назначение Кардиомагнила пациентам с артериальной гипертензией мотивировано профилактикой развития жизнеугрожающих осложнений.
Как долго употреблять Кардиомагнил и с какого возраста?
Фактически применение Кардиомагнила для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями является пожизненным, поскольку с возрастом риск развития тромботических осложнений только увеличивается.
Пациентам группы риска (болеющих сахарным диабетом, гипертонией, ожирением, метаболическим синдромом, атеросклерозом и с проблемной семейной историей относительно инфаркта миокарда в возрасте до 55 лет) первичную профилактику кардиваскулярной патологии рекомендовано начинать после 50 лет.
Лечение Кардиомагнилом пациентов с варикозной болезнью, тромбофлебитом или в послеоперационном периоде назначается до клинической ремиссии или стабилизации лабораторных показателей гемостаза.
У беременных с поздними гестозами длительность терапии определяется индивидуально. Существует только 2 общих принципа:
- Начинать прием АСК не ранее 12 недели беременности (минимальный риск последствий приема салицилатов для плода);
- Последняя доза должна быть использована за 2 недели до предполагаемых родов.
Побочные эффекты и противопоказания
Противопоказания к терапии Кардиомагнилом:
- Повышенная чувствительность, непереносимость или аллергия на салицилаты или другие компоненты препарата;
- Аспириновая астма;
- Язва желудка в период обострения, эрозивный гастрит;
- Геморрагические диатезы, нарушения свертывания крови;
- Печеночная или почечная недостаточность тяжелой степени;
- Хроническая сердечная недостаточность III-IV класса;
- С осторожностью использовать у пациентов с подагрой и неконтролируемой бронхиальной астмой;
- ОРВИ у детей и подростков (до 18 лет) по причине риска развития синдрома Рея (жизнеугрожающее состояние, которое требует неотложной интенсивной терапии);
- Первый триместр беременности.
Так же Кардиомагнил нельзя использовать одновременно с:
- Метотрексатом (препарат для цитостатической терапии множества заболеваний). Его конкурентное взаимодействие с АСК за белки плазмы замедляет выведения вещества почками, после чего возрастает токсичность Метотрексата.
- Клопилогрелем, Тиклопидином (взаимно усиливают антиагрегантные эффекты);
- Прямыми антикоагулянтами (Гепарином, Варфарином) (снижение продукции тромбина, возростание риска кровотечений).
- Другими НПВС (усиливается ульцерогенное действие на слизистую желудочно-кишечного тракта).
- Ибупрофеном (препарат снижает эффекты АСК).
- Фуросемидом, Спиронолактоном (уменьшение мочегонного эффекта). Рекомендуется выдерживать интервал между препаратами 4-6 часов.
- Сахароснижающими препаратами (потенциируют развитие гипогликемии).
- Дигоксином (повышение концентрации последнего в крови, риск гликозидной интоксикации).
- Антацидами (снижает эффект салицилатов).
- Алкоголь (синергичен с АСК – повреждает слизистую оболочку, пролонгирует время кровотечения).
У пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы использование АСК может вызвать гемолитическую анемию.
Высокие дозы АСК (более 100 мг/сутки) категорически запрещено принимать в период беременности. поскольку присутствует высокая вероятность нарушения эмбрионального и внутриутробного развития, возникновения геморрагических осложнений в родах и раннем послеродовом периоде, а также ментального здоровья ребенка.
В Кардиомагниле низкая концентрация ацетилсалициловый кислоты, поэтому побочные явления возникают редко и имеют слабовыраженное течение.
Польза от постоянного применения Кардиомагнила несоизмеримо превышает возможный риск вредного воздействия АСК на желудок.
Возможные нежелательные эффекты приема Кардиомагнила:
- Нарушения желудочно-кишечного тракта – диспепсия, боли в эпигастрии, редко воспалительные изменения слизистой оболочки желудка, эрозии;
- Риск удлинения времени кровоточивости, геморрагические проявления (гематомы, носовые и кровотечения из десен);
- Редко – развитие постгеморрагической или железодефицитной анемии (при условии длительной скрытой кровопотери);
- Аллергические проявления – кожная сыпь, зуд, ринит, заложенность носа, иногда – астматическое состояние, сухой кашель, бронхоспазм;
- Транзиторное нарушение функции печени (с увеличением активности трансаминаз).
В случае превышения дозы в 300 мг/кг/сутки развиваются симптомы передозировки АСК:
- вертиго, головная боль;
- нарушение слуха, шум и звон в ушах;
- усиленное потоотделение, лихорадка;
- нарушение сознания;
- тошнота;
- гипотония, тахикардия;
- в клинических анализах – метаболический ацидоз, электролитный дисбаланс, гипогликемия, коагулопатия.
Инструкция по применению Кардиомагнила содержит исчерпывающую информацию относительно его взаимодействия и совместимости с другими препаратами.
Аналоги и производители: дешевые российские заменители
Оригинальный препарат производит австрийская фармкомпания Такеда или дочернее предприятие в Дании Никомед. На фармацевтическом рынке России не представлено ни одного дженерика (имеющего идентичный состав) Кардиомагнила.
Аналоги препарата (медикаменты в составе которых присутствует АСК в дозировке 75-100 мг:
- Ацекардол (Россия);
- Акард, Полокард (Польша);
- Анопирин (Слования);
- Аспирин Кардио, Годасал (Германия совместно с Швейцарией);
- Реокард, Терапин (США);
- Тромбо АСС (Австрия);
- Тромбокард (Болгария).
Самый дешевый в России аналог Кардиомагнила это обычная Ацетилсалициловая кислота. Но стоит помнить, что действующее вещество в ней не защищено кишечнорастворимой оболочкой или добавлением гидроксида магния. Поэтому вероятность развития осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта крайне высока.
Существуют так же заменители Кардиомагнила (препараты с аналогичными показаниями к применению:
- Клопидогрель, Авикс, Агрель, Зилт, Клодия, Лопирел, Плавикс;
- Тиклопидин, Тиклид;
- Аспинрель, Коплавикс (комбинация АСК и Клопидогреля);
- Трикагелор;
- Дипиридамол, Курантил.
Отличие их от Кардиомагнила состоит в том, что они имеют различные ингредиенты и активные вещества. Ни в коем случае нельзя самостоятельно заменять назначенный врачом Кардиомагнил на его аналоги с другим действующим веществом, так как они имеют отличающийся механизм действия и противопоказания.
Выводы
Актуальным вопросом современной фармации остается профилактика тромботических осложнений у пациентов с сердечно-сосудистой патологией. Кардиомагнил является препаратом первой линии, сохраняющим лидерские позиции во всех протоколах ведения ИБС, инфаркта миокарда, ишемического инсульта и распространенного атеросклероза с уровнем доказательной базы IA.
У пациентов пожилого возраста экономически выгодней использовать именно комбинированные препараты ацетилсалициловой кислоты с антацидами (Кардиомагнил), так как снижается частота развития гастропатий и общая стоимость медикаментозной терапии.
Перед использованием препарата нужно обязательно проконсультироваться у врача и ознакомиться с его описанием.
Для подготовки материала использовались следующие источники информации.