Блокаторы кальциевых каналов (БКК) – обширная группа лекарственных средств, основная способность которых — временно угнетать ток ионов Ca2+ сквозь специальные поры в клеточной мембране. Препараты класса «Амлодипина» занимают одну из лидирующих позиций по частоте использования в схемах лечения, применяемых в кардиологии. Преимущества лекарства: высокая терапевтическая эффективность, короткий список противопоказаний и возможных негативных реакций.
Современные кардиологи для оптимизации терапевтических схем лечения и упрощения жизни пациентов предпочитают препараты с пролонгированным действием, например «Амлодипин».
Содержание статьи
Инструкция по применению «Амлодипина»
В оболочках гладкомышечных клеток артерий, кардиомиоцитах, синусовом и атриовентрикулярном узлах находятся потенциалзависимые медленные Ca2+ каналы L- и Т-типа. «Амлодипин» замедляет транспорт ионов кальция в цитоплазму, предотвращая взаимодействие сократительных белков актина и миозина.
Препарат принадлежит к подгруппе антагонистов дигидропиридинового ряда, которые имеют сосудорасширяющее действие, не изменяя сократимость миокарда и автоматизм синусового узла. Поэтому «Амлодипин» считается вазоселективным представителем класса.
Основные эффекты медикамента:
- Антигипертензивный. Препарат действует преимущественно на гладенькую мускулатуру периферических артериол среднего и мелкого калибра. Блокада входа кальция в цитоплазму вызывает расслабление клетки, просвет расширяется, снижается общее сосудистое сопротивление и постнагрузка на сердечную мышцу.
- Антиангинальный. Расширение венечных сосудов и предотвращение повторного спазма обеспечивает адекватное кровоснабжение работающего миокарда. Дополнительно снижается потребление кислорода при коррекции постнагрузки на левые отделы сердца, оптимизируется расслабление мышцы в диастолу (фазу кровенаполнение венечных сосудов).
Прием «Амлодипина» пациентами с ишемической болезнью (ИБС) продлевает период физической активности до появления загрудинных болей и изменений на ЭКГ. Препарат снижает количество приступов и необходимость приема таблеток «Нитроглицерина».
- Улучшение микроциркуляции в почках (регуляция выработки ренина), вследствие чего блокируется одно из звеньев артериальной гипертензии. Снижается почечное сосудистое сопротивление, возрастает клубочковая фильтрация и плазмоток.
- Увеличение мозгового кровообращения, предотвращение ишемического повреждения (инсульта).
- Снижение вязкости крови, торможение агрегации тромбоцитов, повышение фибринолитической способности плазмы. Улучшение реологических свойств оказывает позитивный эффект на системную гемодинамику, особенно у пациентов с длительным анамнезом ишемической болезни сердца.
- Антиатерогенное действие. «Амлодипин» препятствует внедрению липопротеидов низкой плотности в клеточные мембраны эндотелия, предотвращая повреждение сосудистой стенки.
- Стимуляция высвобождения оксида азота из эндотелия сосудов.
Для пролонгированных гипотензивных медикаментов главный критерий эффективность — возможность «перекрытия» 24-часового промежутка, продление действия до следующей дозы препарата. Срок полувыведения «Амлодипина» превышает 35 часов.
Препарат имеет наиболее устойчиво-высокую биодоступность в сравнении с остальными представителями класса (65-70%). Благодаря медленному нарастанию пиковой концентрации в тканях и долгому выведению обеспечивается стабильная кривая артериального давления на протяжении суток.
Показания: от чего помогает и при каком давлении назначают?
Препарат «Амлодипин» оптимально подходит для долгосрочных схем терапии хронических состояний. Основные группы показаний представлены в таблице.
| Заболевание | Особенности |
|---|---|
| Гипертоническая болезнь (ГБ) |
|
| Ишемической болезни сердца |
|
| Сопутствующие патологии на фоне ИБС или ГБ |
|
«Амлодипин» подходит для лечения гипертонии беременным, темнокожим пациентам и детям старше 6 лет.
Антагонисты кальция оказывают релаксирующий эффект на мускулатуру матки, что нужно учитывать при назначении лекарственного средства на последних неделях беременности.
Способ употребления и дозы: как принимать?
Прием «Амлодипин» не зависит от времени суток и режима питания. Рекомендованная стартовая доза насыщения — 5 мг 1 раз в сутки. Коррекция проводится в зависимости от чувствительности пациента к терапии и показателей артериального давления. Режим приема оценивают и корригируют через 14 дней от начала курса.
Концентрация «Амлодипина» (активных продуктов обмена) в тканях стабилизируется через 7 дней систематического применения. За счет плавного нарастания гипотензивного эффекта отсутствует риск рефлекторного ускорения пульса, привыкания при долгосрочном лечении.
«Амлодипин» используется для базисной монотерапии и в комплексе с противоишемическими лекарствами других классов для пациентов, страдающих ИБС.
Одновременное лечение несколькими антигипертензивными препаратами не требует пересмотра дозирования «Амлодипина».
Лекарство применяется при гипертонии у детей старше 6 лет. Рекомендованная схема: стартовая доза — 2,5 мг/сутки, при недостаточном гипотензивном действии — коррекция через 28 дней (до 5 мг/сутки).
Пациентам с почечной или печеночной недостаточностью, людям преклонного возраста — повышение дозы лекарства допускается при постоянном контроле гемодинамики.
Резкое ограничение или прекращение приема средства не вызывает абстинентного синдрома.
Особые указания и симптомы передозировки
«Амлодипин» — широко используемый препарат, поэтому необходимо применять безопасные комбинации с:
- мочегонными («Гидрохлортиазид»)
- блокаторами адренергических рецепторов («Метопролол», «Бисопролол» и другие);
- ингибиторами АПФ («Рамиприл», «Лизиноприл»);
- нитратами длительного действия («Сустак»», «Нитросорбит»).
Однвременный прием «Амлодипина» и высоких доз «Симвастатина» способствуют нарушению метаболизма последнег. Следует ограничить максимальное количество гиполипидемического лекарства до 20 мг.
Совместное употребление алкоголя с «Амлодипином» не влияет на скорость метаболизма этанола. Международные клинические протоколы лечения кардиоваскулярных патологий рекомендуют ограничить количество спиртного пациентам с ГБ или ИБС.
В первые недели терапии препарат воздействует на способность управлять автотранспортом и работать со сложными механизмами. Снижение остроты реакции сопровождается мигренью, головокружением и приступами тошноты. На начальном этапе лечения рекомендовано ограничить данные виды деятельности.
При отравлении «Амлодипином» возникает падение тонуса и расширение периферических сосудов, что сопровождается тахикардией, головокружением, коллапсом (выраженная артериальная гипотония).
Лечение передозировки «Амлодипина»:
- промывание желудка;
- введение лекарств, сужающих сосуды;
- инфузии раствора глюкозы с кальцием;
- постоянный контроль параметров сердечной деятельности, центрального венозного давления, диуреза;
- медикаментозная коррекция возникших расстройств.
«Амлодипин» имеет прочные соединения с плазменными глобулинами, поэтому применение диализа неэффективно.
Противопоказания
Не рекомендовано применение «Амлодипина» при таких состояниях:
- непереносимость дигидропиридина или других компонентов;
- тяжелая артериальная гипотония;
- шоковые состояния;
- обструкция выносного тракта левого желудочка (критический стеноз аортального клапана);
- нестабильное гемодинамическое состояние на протяжении 14 дней, у пациентов, перенесших инфаркт миокарда;
- прогрессирующая стенокардия;
- систолическая дисфункция левых отделов сердца (ФВ менее 40%);
- строк беременности до 12 недель.
Побочные действия
Нежелательные эффекты при лечении «Амлодипином» проявляются редко, основные симптомы которых указаны в таблице.
| Частые реакции |
|
| Редкие нежелательные эффекты |
|
Аналоги «Амлодипина»: чем заменить препарат?
Производитель оригинального препарата с названием «Норваск» (фармацевтическая компания Пфайзер, США) выпускает средство в дозировке 5 и 10 мг.
Дженерики – лекарства с идентичным количеством действующего вещества, но более низкой стоимостью. Высокая цена оригинального препарата, большой спрос, обусловленный частым назначением медикаментов данной группы — основные причины появления на рынке России аналогов отечественного и импортного производства:
- «Амлодипин» Россия;
- «Аген», «Тенгисал» Чешская Республика;
- «Азомекс», «Амловас», «Амлоген», «Вазодипин» Индия;
- «Амло-Сандоз» Польша/Словения;
- «Амлодипин-Пфайзер» Германия;
- «Амлокард-Сановель», «Норвадин» Турция;
- «Амлокор» Болгария;
- «Амлодипин-Зентива» Израиль;
- «Нормодипин», «Эмлодин» Венгрия;
- «Тенокс» Словения.
Заменители препарата – лекарства со сходным фармакодинамическим эффектом и перечнем показаний, обусловленным влиянием другого действующего компонента. Основные заменители «Амлодипина» — представители блокаторов кальциевых каналов других классов:
- «Нифедипин» («Коринфар», «Кордипин», «Осмо-Адалат»);
- «Лекардипин» («Леркамен»);
- «Фелогексал» Германия;
- «Нитресал» Чешская Республика;
- «Нимодипин».
Фармацевтический рынок предлагает комбинированные препараты «Амлодипина» с другими гипотензивными средствами. Принимать заменитель без консультации с врачом категорически запрещено. Разные действующие вещества отличаются спектром и выраженностью эффектов, совместимостью с принимаемыми медпрепаратами.
Выводы
Однократное применение «Амлодипина» пациентами с артериальной гипертензией обеспечивает стабильное снижение давления на 24 часа. Благодаря плавному возрастанию фармакологического эффекта не возникает симптомов острой гипотонии.
Плейотропное (разнонаправленное) действие «Амлодипин» контролирует течение заболеваний, которые часто сопровождают гипертонию – сахарный диабет, метаболический синдром, атеросклероз, обструктивная патология легких и подагра.
Перед использованием «Амлодипина» необходимо проконсультироваться у врача и внимательно изучить инструкцию.
Для подготовки материала использовались следующие источники информации.