Основным полезным эффектом β-АБ является конкурентное и оборотное антагонистическое ингибирование β-адренэргических рецепторов, что в свою очередь замедляет ЧСС, работу миокарда и потребность его в кислороде, препятствует реализации травмирующего воздействия катехоламинов.
В теперешнее время существует несколько новейших групп гипотензивных препаратов (антагонисты кальция, ингибиторы АПФ), но β-блокаторы продолжают рассматриваться большинством ученых как препараты первой линии при лечении больных артериальной гипертензией, аритмий, застойной сердечной недостаточности. В медицинской практике анаприлин от давления назначают рутинно.
Перед использованием любого лекарственного вещества обязательно ознакомьтесь с инструкцией.
Содержание статьи
Механизм действия препарата
Анаприлин – фармпреарат широкоприменяемый в терапии кардиологической и смежных патологий. Является неселективным (β1, β2) адреноблокатором и имеет гипотензивный, антиангинальный и антиаритмический эффект.
Конкурентно блокируя β1-рецепторы анаприлин снижает давление крови внутри желудочков, влияние симпатического отдела нервной системы и катехоламинов на сердце.
Блокирование симпатоадреналового влияния вызывает урежение ЧСС, ослабление силы сердечных сокращений и падению сердечного выброса. Как следствие вышеперечисленного понижается потребность миокарда в кислороде и возбудимость, замедляется внутрисердечное проведение импульса, что в последствии устраняет гипоксию миокарда.
Снижает ли давление анаприлин?
Анаприлин влияет на давление в сосудистом русле за счет уменьшения минутного объема крови в случае систематического применения. Также антигипертензивному эффекту β-АБ способствует блокада β1-рецепторв юкстагломерулярного аппарата почек (уменьшает выброс в кровоток ренина, образование ангиотензина-2).
Дополнительное влияние анаприлина на органы:
Мембраностабилизирующий эффект – снижает липолитическую активность, расход времени на окислительное фосфорилирование жиров;- Антиоксидантное действие;
- Улучшение диссоциации оксигемоглобина;
- Антиагрегантное действие – освобождение эндотелиального простациклина;
- Бронхоспазм;
- Угнетение ЦНС, либидо, эрекции;
- Снижение внутриглазного давления;
- Понижение уровня глюкозы, повышение холестерина, подавление интенсивности липолиза;
- Подавляет трансформацию тироксина в трийодтиронин;
- Увеличение тонуса и сократительной активности миометрия.
Показания к применению
Первоочередными показаниями являются:
Ишемическая болезнь сердца (нестабильная стенокардия, постинфарктный кардиосклероз);- Эссенциальная или почечная гипертензия;
- Нарушения сердечного ритма (синусовые и пароксизмальные тахикардии, тахиаритмии, желудочковые экстрасистолии);
- Застойная сердечная недостаточность;
- Глаукома;
- Мигренозные головные боли;
- Симпатоадреналовые кризы;
- Диэнцефальный синдром, сопровождающийся выраженным сердцебиением, пульсацией в голове;
- Эсенциальный тремор;
- Тиреотоксикоз;
- Феохромацитома (в комбинации с α-адреноблокаторами);
- Фобические расстройства, навязчивые состояния;
- Первичная слабость родовой деятельности, угроза кровотечения в раннем послеродовом периоде.
ИБС. β-блокаторы имеют более выраженный антиишемический эффект, который сравним с нитратами, антагонистами Са2+, поэтому они внесены в первую линию терапии различных видов стенокардии. Назначение анаприлина снижает количество использований нитроглицерина, повышает толерантность к физическим нагрузкам.
Инфаркт миокарда. В остром периоде назначают β –АБ с целью купирования болевого приступа, ограничения зоны некроза, предупреждения возникновение фатальных аритмий. Применение анаприлина на 5-12 сутки развития инфаркта миокарда значительно снижает уровень смертности.
Артериальная гипертензия. Терапия β-блокаторами в сочетании с диуретиками снижает вероятность развития инсульта на 40%. Целесообразно использовать анаприлин на ранних стадиях развития гипертонии, особенно при наличии симптомов симпатикотонии.
Сердечная недостаточность. Предупреждая эффект β-адренэргической стимуляции, β-АБ препятствуют реализации кардиотоксического действия катехоламинов, улучшают структурное и функциональное состояние миокарда. В комбинации с антиаритмическим и противоишемическим действием анаприлин предотвращает ремоделирование миокарда и сосудов.
Нарушения ритма. Доведена эффективность анаприлина в предупреждении и купировании суправентрикулярной тахикардии, пароксизмальной фибрилляции предсердий.
Противопоказания и побочные эффекты
При использовании анаприлина иногда возникают побочные эффекты:- Внезапное падение артериального давления, ортостатический коллапс, урежение ЧСС, AV-блокада;
- Ухудшение периферического кровотока в конечностях, синдром Рейно;
- Пониженная концентрация тромбоцитов, гранулоцитов, лейкопения;
- Вертиго, нарушения сна, ночные кошмары, замедление темпа психофизических реакций, резкие перемены настроения, развитие депрессии, парестезии, судорожный синдром, галлюцинации;
- Снижение остроты зрения, синдром сухого глаза, боль, кератоконъюнктивит;
Бронхо- или ларингоспазм, РДС-сидром, отдышка, кашель;- Тошнота, эпизодическая рвота, боли в эпигастрии, послабление стула, ишемия кишечника, мезентериальный тромбоз;
- Гипокликемия (особенно у больных сахарным диабетом 2-го типа);
- Нарушение работы печени (холестаз);
- Кожные высыпания, зуд, боли в суставах;
- Ослабление либидо, эректильная дисфункция.
Противопоказания к назначению анаприлина:
- Наличие у пациента брадикардии, AV-блокады, синдрома слабости синусового узла;
- Вазоспастическая стенокардия (Принцметалла);
- Неконтролируемая левожелудочковая сердечная недостаточность;
- Бронхообтруктивные заболевания, бронхиальная астма;
- Тяжелые нарушения периферического кровотока;
- Метаболические заболевания (сахарный диабет 2 типа с кетоацидозом);
- Хронические заболевания гепатобиллиарной системы, печеночная недостаточность;
- Беременность;
- Лечение нейролептиками, транквилизаторами;
Анаприлин с осторожностью назначают пациентам, работа которых связана с принятием оперативных решений (водители, сотрудники конвейерного производства, диспетчера) из-за снижения скорости реакции.
Стоит помнить, что анаприлин потенцирует эффекты других антиартмических препаратов: кордарона, блокаторов кальциевых каналов, сердечных гликозидов, инсулина. В свою очередь усиливать действие анаприлина могут вазодилататоры, циметидин, гидралазин, эрготамин.
Выводы
Анаприлин относится к препаратам короткого действия (6-7 часов), поэтому его чаще применяют в качестве стартовой терапии или для купирования острых состояний. В то же время нет положительных отзывов назначения препарата для рутинного контроля артериального давления. Прием начинают с минимальных доз, постепенно повышая концентрацию. Во время первого введения анаприлина может развиться ортостатическая гипотензия. С большой осторожностью применяют анаприлин при низком давлении. Использовать препарат в случае гипертонии стоит исключительно по назначению врача, ни в коем случае не превышать суточную дозировку, при первом приеме рекомендовано лежать на протяжении 20-30 минут, пить больше жидкости. Инструкция по применению анаприлина содержит исчерпывающую информацию о препарате.
Для подготовки материала использовались следующие источники информации.