β-адреноблокаторы (БАБ) — наиболее используемые средства для профилактики кардиоваскулярных катастроф при гипертонической и ишемической болезни сердца (ИБС).
«Бисопролол» — медикамент первой линии для заболеваний системы кровообращения. Комбинация антиаритмического, антиангинального (предупреждает приступы болей за грудиной) и антигипертензивного эффектов – основное преимущество средства в кардиологической практике. Регулярное использование «Бисопролола» снижает общий риск летальности и улучшает качество жизни больных с ИБС.
Содержание статьи
Инструкция по применению «Бисопролола»
Блокаторы β-адренорецепторов (β1-АР) – большая группа лекарственных средств, которые конкурентно и избирательно тормозят связывание катехоламинов с соответствующими рецепторами.
Последние представляют собой белки внешней клеточной мембраны, которые «опознают» и соединяют молекулы циркулирующих в крови адреналина и норадреналина. β1-АР локализованы на оболочке волокон кардиомиоцитов, клеток почечной и жировой ткани. Влияние на структуры вызывает ускорение пульса и усиление сердечных сокращений, стимулирует гликогенолиз (распад сложных углеводов) в печени, расслабление сосудистой стенки артерий.
«Бисопролол» — препарат нового поколения, который растворяется в плазме крови и жировых клетках тканей. Выведение активных продуктов обмена производится двумя путями: почечной экскрецией и элиминацией с желчью в кишечник.
Указанная особенность – одно из преимуществ средства, что позволяет назначать «Бисопролол» пациентам с хроническими почечными или печеночными заболеваниями, людям пожилого возраста. Препарат считается безопасным для приема больным сахарным диабетом 2 типа, так как не влияет на углеводный и липидный обмен.
Фармакокинетические свойства:
- из полости кишечника всасывается более 90% активного компонента;
- связь с белками плазмы крови – 28-32%;
- адсорбция и биодоступность не зависят от потребления пищи;
- препарат начинает действовать через 3-4 часа;
- терапевтический максимум достигается через 10-12 часов, длится более суток.
Показания к употреблению
«Бисопролол» используется в клинической практике кардиологов, терапевтов и эндокринологов. Наиболее частые показания к приему препарата:
- гипертоническая болезнь (эссенциальная и симптоматическая);
- острые и хронические формы ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда (ИМ), кардиосклероз);
- хроническая сердечная недостаточность (ХСН) с систолической дисфункцией левого желудочка (сниженной фракцией выброса);
- симптоматическая терапия тиреотоксикоза – патологии с повышенным синтезом гормонов щитовидной железы;
- гипертрофическая кардиомиопатия;
- постоянная форма фибрилляции предсердий, суправентрикулярная (наджелудочковая) тахикардия.
Цели назначения «Бисопролола» при остром ИМ в первые сутки:
- облегчение болевого синдрома;
- ограничение зоны некроза в мышце;
- профилактика тяжелых аритмий;
- снижение риска летального исхода.
БАБ снижают летальность при хронической сердечной недостаточности и препятствуют осложнениям со стороны системы кровообращения при хирургических вмешательствах (стентировании коронарных артерий, шунтировании).
Механизм действия
Активное вещество связывается с β-АР и препятствует взаимодействию катехоламинов, возникновению клеточных реакций. «Бисопролол» — кардиоселективный препарат, который выборочно блокирует β1-адренорецепторы, расположенные в сердце и не влияет на структуры легочной ткани.
Фармакологические эффекты препарата представлены в таблице.
| Структура | Влияние |
|---|---|
| Миокард (мышечная оболочка сердца) |
|
| Проводящая система |
|
| Коронарные сосуды |
|
| Почки |
|
Последствия использования «Бисопролола»:
- снижения затрат энергии при тахикардии, симпатикотонии – состояний с повышенной стимуляцией адренергических рецепторов;
- коррекция патологического ремоделлирования (изменения структуры) миокарда;
- отсрочка или замедление функциональной несостоятельности сердца вследствие нарушения функции бета-адренорецепторов;
- снижение чувствительности к адреналину с прогрессирующим падением сократительной функции кардиомиоцитов.
Состав и форма выпуска
Препарат выпускают в форме плоских таблеток белого цвета со скошенным краем. Концентрация активного вещества (бисопролола фумарата) составляет от 2,5 до 10 мг в зависимости от выбранной дозировки. На поверхности таблетки находится делительная полоска, которая свидетельствует о равном количестве препарата в каждой половине.
В картонной упаковке находятся 2-5 блистера с таблетками по 10 штук, инструкция по применению «Бисопролола».
Способ применения и дозы в различных случаях
Основные правила употребления препарата: 1 раз в сутки утром, не разжевывая, вне зависимости от приема пищи, запивая стаканом воды.
Средство несовместимо со спиртными напитками. Одновременный прием с алкоголем снижает терапевтический эффект и повышает вероятность развития побочных реакций.
Артериальная гипертензия, ИБС со стенокардией
Лечение начинают с минимальных доз и постепенно повышают до терапевтической (эффективной). Целевое суточное количество «Бисопролола» – 5 мг (при необходимости – 10 мг).
Дневная дозировка подбирается индивидуально в соответствии с показателями артериального давления и ЧСС.
ХСН с систолической дисфункцией ЛЖ
Для лечения используется комбинация «Бисопролола» с ингибиторами АПФ, диуретиками и блокаторами ангиотензина-2. Перед началом терапии необходимо исключить возможность прогрессирования патологии.
Терапия ХСН предусматривает «ступенчатое» повышение дозы препарата в течение 3 месяцев. Переход на высшую концентрацию допускается при удовлетворительной переносимости предыдущей.
| Недели | Суточная доза (мг) |
|---|---|
| 1-я | 1,25 |
| 2-я | 2,5 |
| 3-я | 3,75 |
| 4-7-я | 5 |
| 8-11-я | 7,5 |
| 12-я | 10 |
При возникновении нежелательных последствий приема или обострении сердечной недостаточности терапию «Бисопрололом» временно прекращают. Лечение возобновляют после нормализации показателей пациента с минимальной дозы 1,25мг.
Подбор эффективной дозировки путем титрования требует постоянного контроля врача: больной находится на дневном стационаре.
Резкое прекращение приема средства при ХСН сопровождается риском прогрессирования расстройств кровообращения, а при ИБС — учащением приступов загрудинной боли у пациентов.
С особой осторожностью назначают «Бисопролол» больным с бронхоспазмом, неконтролированным сахарным диабетом, соблюдающим строгую диету, облитерирующими патологиями сосудов и стенокардией Принцметалла.
Противопоказания
Комплексное воздействие активного вещества на органы и ткани – основная причина ограничений к приему «Бисопролола»:
- Неконтролируемая недостаточность кровообращения (острая или хроническая), лечение которых требует парентерального введения медикаментозных средств.
- Кардиогенный шок – прием препарата усугубляет состояние больного.
- Нарушение проводимости по атриовентрикулярному соединению 2-3 степеней за исключением пациентов с кардиостимулятором.
- Синдром слабости синусового узла – первичное нарушение автоматизма сердца. Прием «Бисопролола» — одна из причин неэффективности гемодинамики.
- Вторичная брадикардия, артериальная гипотония.
- Неконтролируемая бронхиальная астма (БА). Одно из побочных эффектов препарата – спазм гладкой мускулатуры внутренних органов, который у пациентов с БА провоцирует явления обструкции.
- Болезнь Рейно (ангиотрофоневроз) – васкулярная патология с нарушением тонуса гладкой мускулатуры артериальной стенки. Дополнительное снижение давления – причина расстройств микроциркуляции.
- Феохромоцитома (в предоперационный период).
- Метаболический ацидоз.
- Острая и хроническая почечная недостаточность.
- Печеночная энцефалопатия.
- Стойкая гипокалиемия, гипонатриемия.
- Острый гломерулонефрит.
Абсолютное противопоказание к приему средства — непереносимость «Бисопролола» или вспомогательных компонентов препарата. В других случаях врач оценивает риски и пользу для человека.
Побочные эффекты
Нежелательные последствия приема препарата чаще всего возникают во время вводной терапии, слабо выражены и исчезают за 10-14 дней. Возможные побочные реакции при лечении «Бисопрололом»:
- замедление ЧСС, признаки ухудшения СН;
- нарушение внутрисердечного проведения;
- головокружение, мигрени, обмороки;
- синдром сухости глаз;
- бронхоспазм у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких;
- тошнота, расстройства стула;
- реакция гиперчувствительности, крапивница, зуд;
- мышечная астения, судороги;
- реактивный гепатит;
- ощущение холода, онемения, «ползанья мурашек» в конечностях, артериальная гипотония;
- снижение потенции;
- депрессивные расстройства, бессонница, кошмары;
- повышение уровня холестерина, триглицеридов, активности трансаминаз (АЛТ, АСТ);
- общее недомогание, упадок сил.
Нарушение режима приема, дозировки препарата, расстройства метаболизма и выведения – причины развития интоксикации. Клинические признаки передозировки «Бисопрололом»:
- замедление пульса — брадикардия;
- падение артериального давления, вплоть до коллапса, потери сознания;
- острая кардиоваскулярная недостаточность;
- гипогликемическое состояние (чаще у больных сахарным диабетом);
- бронхоспазм.
Антидота (специфического противоядия) для острой интоксикации «Бисопрололом» не существует. Терапия передозировки проводится в зависимости от симптомов нарушения.
- внутривенное введение 1 ампулы 1% р-ра «Атропина»;
- инфузия 0,9% р-ра NaCl и сосудосуживающих препаратов («Адреналина»);
- введение 2% р-ра «Изопреналина»;
- мочегонные («Фуросемид», «Верошпирон», «Гипотиазид»);
- β2-адреномиметики («Сальбутамол, «Фенотерол», «Тербуталин»);
- капельница с глюкозой и «Глюкагоном».
Совместимость с лекарственными средствами
Комплексная терапия сердечно-сосудистых заболеваний требует подбора безопасных комбинаций для достижения максимального эффекта. Лекарственное взаимодействие «Бисопролола» с другими средства представлено в таблице.
| Одновременный прием запрещен | Рекомендовано осторожное применение |
|---|---|
|
|
Аналоги и более дешевые заменители средства
Оригинальный «Бисопролол» (непатентованное название) производит в Германии фармкомпания Merck под наименованием «Конкор». Стоимость на рынке России колеблется от 130 до 460 рублей за упаковку в зависимости от дозировки препарата. В настоящее время зарегистрировано множество дженериков (официальных заменителей) медикамента с аналогичным составом импортного и отечественного производителя.
Аналоги «Бисопролола»:
- Россия – «Бисопролол Астрафарм», «Арител»;
- Германия – «Бисогамма», «Кординорм», «Бисокард», «Бисопролол» (Сандоз, Рихтер, Ратиофарм);
- Чехия – «Коронал»;
- Словения – «Нипертен», «Бисопролол-КРКА»;
- Венгрия – «Бидоп»;
- Италия – «Биол».
Выводы
Использование «Бисопролола» улучшает функциональное состояние сердечно-сосудистой системы и предупреждает развитие инсульта и инфаркта при ИБС. Правильно подобранные дозы препарата не нарушают бронхиальную проходимость и дыхательную функцию у пациентов с обструктивной патологией, не изменяют метаболизм глюкозы и липидов. Не рекомендуется самостоятельно назначать или отменять прием «Бисопролола». Перед использованием стоит внимательно ознакомиться с описанием препарата. Клиническая практика подтвердила, что регулярный прием средства по показаниям увеличивает длительность и качество жизни пациентов.
Для подготовки материала использовались следующие источники информации.