"Эуфиллин": показания, дозы и способ применения таблеток и уколов

Механизм действия и физико-химические свойства эуфиллина

Действующее вещество в эуфиллине представлено аминофиллин, в молекулярный состав которого входит теофиллин (80%) и 1,2-этилендиамин (20%).

Физико-химические свойства:

• порошок беловатого или желтоватого оттенка;
• слабого аммиачного запаха;
• растворяется в воде.

Описание спектра эффектов и механизма действия:

• блокирует рецепторы к аденозину и угнетает действие фосфодиэстеразы, что способствует аккумулированию циклического аденозинмонофосфата;
• снижает приток ионов кальция к мембранам клеток, тем самым уменьшая сокращение гладкой мускулатуры;
• действие в основном обусловлено теофиллином;
• снимает бронхоспазм (бронхолитический эффект);
• улучшает кровообращение в почках;
• слабый мочегонный эффект;
• замедляет склеивание тромбоцитов;
• улучшает работу диафрагмы;
• стимулирует центр дыхания, что в свою очередь улучшает газообмен и снижает частоту апноэ;
• нормализирует дыхание, а это повышает насыщение крови кислородом и снижает уровень углекислого газа в ней;
• стимулирует работу сердца, увеличивая частоту сокращений и их силу, а так же улучшает коронарный кровоток;
• расслабляет сосуды;
• снимает спазм с периферических и легочных вен, что способствует уменьшению давления в «малом» круге кровообращения.
• снимает спазм с желчных путей;
• разжижает кровь;
• снижает тонус матки;
• поднимает кислотность сока желудка.

Показания для применения эуфиллина

Показания для перорального приема

Эуфиллин в таблетках используют в таких случаях:

• хроническое обструктивное заболевание легких;
• эмфизема;
• астма;
• апноэ ночью;
• повышенное давление в легочной артерии;
• «легочное сердце».

Показания для парентерального приема

Внутривенно эуфиллином пользуются при таких заболеваниях:

• нарушение кровообращения вследствие ишемии мозга;
• хроническое обструктивное заболевание легких в период обострения;
• отёки почечного происхождения;
• астма бронхиальная и сердечная;
• повышение давления в малом кругу кровообращения;
• недостаточность левого желудочка со спазмом бронхов (дыхание нарушено по типу Чейн-Стокса).

Особые указания

На период терапии нужно ограничить употребление алкоголя, а так же продуктов и напитков, в которых содержится кофеин. Надо воздержаться от вождения автомобилем и от исполнения работы, требующей внимательности и точности движений. Беременным следует учитывать, насколько сильнанеобходимость в приёме лекарства, так как есть риск нанесения вреда плоду. В период лактации запрещено применять препарат, либо не кормить на время лечения ребёнка грудью.

Противопоказания и особенности использования

Противопоказания к препарату:

• отёк легких;
• очень высокое или низкое артериальное давление;
• геморрагический инсульт;
• аритмия на фоне частого сердцебиения;
• хроническая недостаточность сердца в период декомпенсации;
• эпилепсия;
• аллергия на данное лекарство;
• язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
• гастрит гиперацидный;
• геморрагический инсульт;
• ребёнок до 3 лет;
• кровоизлияние в сетчатку.

Так же стоит быть осторожными в таких случаях:

• острый период инфаркта миокарда;
• стенокардия;
• распространённый атеросклероз;
• кардиомиопатия;
• экстрасистолы;
• почечная, печёночная недостаточность;
• язва в любом из отделов пищеварительного тракта;
• недавнее внутреннее кровотечение;
• тиреотоксикоз или гипотиреоз, который не поддаётся лечению;
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
• высокая температура;
• увеличенная предстательная железа;
• пожилые люди;
• приём антикоагулянтов.

Инструкция по применению эуфиллина в таблетках:

1. Форма выпуска – круглые таблетки по 150 мг.
2. Принимать внутрь.
3. Взрослым назначать: 1 таб. 1-3 раза на день.
4. Детям: 7-10 мг/кг на день в четыре приёма.
5. Курс длится в среднем несколько дней — месяцев, зависимо от болезни.
6. Наивысшая доза для взрослых: на один раз – 0,5 г; на сутки – 1,5 г. Для детей: на один приём – 7 мг/кг; на сутки – 15 мг/кг.

Инструкция по применению эуфиллина в ампулах (2,4% — 5мл):

1. Вводить внутривенно.
2. Дозу определяют для каждого пациента.
3. Если пациент употребляет эуфиллин перорально, то доза для в/в введения должна быть снижена.
4. Лекарство нужно вводить лежа, контролируя состояние больного.
5. Методика приготовления раствора: дозу медикамента, предназначенную для одного раза, разводят в 10-20 мл 0,9% NaCl (колоть, введение струйное на протяжении 5 минут), и в 100-150 мл 0,9% NaCl при необходимости постановки капельницы, капать 30-50 капель в минуту.
6. Суточная доза для введения струйно: взрослым – 10 мг/кг (в среднем 600-800 мг), распределяется на 3 раза. При кахексии 400-500 мг (первый объём не больше 200-250мг).
7. Детям возрастом больше 14 лет: 2-3 мг/кг капельно. Наивысшая доза на сутки – 3 мг/кг.
8. Терапия в основном длится несколько дней — две недели. Всё зависит от тяжести болезни, чувствительности и переносимости препарата больным.

Возможные побочные эффекты

Наблюдаются со сторон разных систем.

Нервной:

• тревожность;
• расстройство сна;
• боль в голове;
• головокружение;
• дрожь;
• судороги;
• галлюцинации.

Сердечно-сосудистой:

• учащенное биение сердца;
• желудочковые аритмии, которые могут иметь летальный исход;
• экстрасистолия;
• снижение давления;
• острая недостаточность левого желудочка;
• стенокардия;
• коллапс.

Мочеполовой:

• увеличение диуреза;
• ощущение препятствия при мочеиспускании (в пожилых людей).

Аллергические реакции:

• сыпь;
• зуд;
• отёк Квинке.

Пищеварительного тракта:

• понос;
• снижение тонуса кишечника.

Другие:

• температура;
• покраснение кожи.

Взаимодействие с другими лекарствами

• Увеличивает риск нежелательных эффектов гормональных средств (дексаметазон, кортизол), минералокортикоедов (повышается уровень натрия).
• Возникает вероятность жизнеугрожающих желудочковых аритмий при сочетании с медикаментами для общей анестезии.
• Способен пролонгировать действование бета-блокаторов и диуретиков.
• Увеличивает токсическое действие средств, которые возбуждают нервную систему.
• При приёме рифампицина, фенобарбитала, фенитоина, изониазида, карбамазепина, сульфинпиразона, джаза стоит повысить дозу эуфиллина, так как выше перечисленные средства способствуют его выведению.
• При сочетании с макролидами, линкомицином, аллопуринолом, фторхинолонами, метотрексатом, пропафеноном, верапамилом действие медикамента усиливается, поэтому следует быть внимательными и уменьшить дозу.
• Не применять с ксантинами.

Симптомы передозировки и ее последствия

Передозировка возникает, когда насыщенность эуфиллина в крови выше 20 мг/кг. Чаще встречается у пожилых людей. Кома – при 40 мг/кг.

Наблюдаются такие симптомы:

1. Покраснение кожи лица.
2. Тахикардия.
3. Бессонница.
4. Двигательное возбуждение.
5. Тревожность.
6. Светобоязнь.
7. Полное отсутствие аппетита.
8. Диарея.
9. Тошнота.
10. Рвота.
11. Боль в верхней части живота.
12. Дрожь.
13. Учащенное дыхание.
14. Судороги.
15. Резкое снижение давления.

Последствия:

1. Желудочно-кишечное кровотечение.
2. Желудочковые аритмии.
3. Снижение кислорода в крови.
4. Метаболический ацидоз.
5. Повышение сахара в крови.
6. Снижение калия в крови.
7. Разрушение скелетных мышц.
8. Затмение сознания.
9. Почечная недостаточность.

Лечение при передозировке

Алгоритм оказания помощи при передозировке зависит от выразительности симптомов и включает:

1. Отмену препарата.
2. Промывание желудка.
3. Приём сорбентов.
4. Нормализацию давления.
5. Форсированный диурез.
6. Гемосорбция и плазмосорбция (метод очищения крови от ядов).
7. Гемо- и перитонеальный диализ.
8. Кислород.
9. Искусственная вентиляция легких.
10. Симптоматическая терапия (мотилиум, церукал).
11. В случае приступа судорог – дыхательные пути нужно держать проходимыми; давать кислород; в/в ввести диазепам с расчета 0,1-0,3 мг/кг (не больше 10 мг).

Чтобы избежать побочных реакций насыщенность препарата в крови нужно держать не выше 10-15 мг/кг.

Препараты-аналоги

К аналогичным препаратам-синонимам, которыми можно заменить эуфиллин относят: Эуфиллин-УБФ, Эуфилонг, Этифиллин, Теотард, Теопэк, Комбипэк, Аминофиллин (импортный), Аминофиллин-Эском, Эуфиллина раствор для инъекций 24% — 1мл.

Выводы

Подводя итоги, хочется сказать, что, не смотря на столь длительное существование эуфиллина в фармакологии, востребованность в нем не уменьшилась. Он является сильным лекарственным средством и чаще применяется для купирования неотложных состояний, так как даёт очень хороший результат. Но помимо уколов его так же применяют в таблетках, проводят электрофорез с жидкостью (в неврологии при остеохондрозе и различных заболеваниях позвоночника), и делают ингаляции с помощью небулайзера. При приёме следует придерживаться назначений врача и самостоятельно не заниматься коррекцией дозы и длительностью курса, так как этот медикамент имеет ряд тяжелых побочных действий для организма, а это может вызвать множество проблем.