Эуфиллин – спазмолитик, относящейся к ксантинам. Широко применяем во многих отраслях медицины, особенно в кардиологии и пульмонологии. Был открыт в 80-х годах 19 века. Природные источники данного вещества: листья чая, зерна кофе, шелуха бобов какао. Международное название – аминофиллин. Есть рецептурным препаратом.
Содержание статьи
Механизм действия и физико-химические свойства эуфиллина
Действующее вещество в эуфиллине представлено аминофиллин, в молекулярный состав которого входит теофиллин (80%) и 1,2-этилендиамин (20%).
Физико-химические свойства:
- порошок беловатого или желтоватого оттенка;
- слабого аммиачного запаха;
- растворяется в воде.
Описание спектра эффектов и механизма действия:
- блокирует рецепторы к аденозину и угнетает действие фосфодиэстеразы, что способствует аккумулированию циклического аденозинмонофосфата;
- снижает приток ионов кальция к мембранам клеток, тем самым уменьшая сокращение гладкой мускулатуры;
- действие в основном обусловлено теофиллином;
- снимает бронхоспазм (бронхолитический эффект);
- улучшает кровообращение в почках;
- слабый мочегонный эффект;
- замедляет склеивание тромбоцитов;
- улучшает работу диафрагмы;
- стимулирует центр дыхания, что в свою очередь улучшает газообмен и снижает частоту апноэ;
- нормализирует дыхание, а это повышает насыщение крови кислородом и снижает уровень углекислого газа в ней;
- стимулирует работу сердца, увеличивая частоту сокращений и их силу, а так же улучшает коронарный кровоток;
- расслабляет сосуды;
- снимает спазм с периферических и легочных вен, что способствует уменьшению давления в «малом» круге кровообращения.
- снимает спазм с желчных путей;
- разжижает кровь;
- снижает тонус матки;
- поднимает кислотность сока желудка.
Показания для применения эуфиллина
Показания для перорального приема
Эуфиллин в таблетках используют в таких случаях:
- хроническое обструктивное заболевание легких;
- эмфизема;
- астма;
- апноэ ночью;
- повышенное давление в легочной артерии;
- «легочное сердце».
Показания для парентерального приема
Внутривенно эуфиллином пользуются при таких заболеваниях:
- нарушение кровообращения вследствие ишемии мозга;
- хроническое обструктивное заболевание легких в период обострения;
- отёки почечного происхождения;
- астма бронхиальная и сердечная;
- повышение давления в малом кругу кровообращения;
- недостаточность левого желудочка со спазмом бронхов (дыхание нарушено по типу Чейн-Стокса).
Особые указания
На период терапии нужно ограничить употребление алкоголя, а так же продуктов и напитков, в которых содержится кофеин. Надо воздержаться от вождения автомобилем и от исполнения работы, требующей внимательности и точности движений. Беременным следует учитывать, насколько сильнанеобходимость в приёме лекарства, так как есть риск нанесения вреда плоду. В период лактации запрещено применять препарат, либо не кормить на время лечения ребёнка грудью.
Противопоказания и особенности использования
Противопоказания к препарату:
- отёк легких;
- очень высокое или низкое артериальное давление;
- геморрагический инсульт;
- аритмия на фоне частого сердцебиения;
- хроническая недостаточность сердца в период декомпенсации;
- эпилепсия;
- аллергия на данное лекарство;
- язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
- гастрит гиперацидный;
- геморрагический инсульт;
- ребёнок до 3 лет;
- кровоизлияние в сетчатку.
Так же стоит быть осторожными в таких случаях:
- острый период инфаркта миокарда;
- стенокардия;
- распространённый атеросклероз;
- кардиомиопатия;
- экстрасистолы;
- почечная, печёночная недостаточность;
- язва в любом из отделов пищеварительного тракта;
- недавнее внутреннее кровотечение;
- тиреотоксикоз или гипотиреоз, который не поддаётся лечению;
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
- высокая температура;
- увеличенная предстательная железа;
- пожилые люди;
- приём антикоагулянтов.
Инструкция по применению эуфиллина в таблетках:
- Форма выпуска – круглые таблетки по 150 мг.
- Принимать внутрь.
- Взрослым назначать: 1 таб. 1-3 раза на день.
- Детям: 7-10 мг/кг на день в четыре приёма.
- Курс длится в среднем несколько дней — месяцев, зависимо от болезни.
- Наивысшая доза для взрослых: на один раз – 0,5 г; на сутки – 1,5 г. Для детей: на один приём – 7 мг/кг; на сутки – 15 мг/кг.
Инструкция по применению эуфиллина в ампулах (2,4% — 5мл):
- Вводить внутривенно.
- Дозу определяют для каждого пациента.
- Если пациент употребляет эуфиллин перорально, то доза для в/в введения должна быть снижена.
- Лекарство нужно вводить лежа, контролируя состояние больного.
- Методика приготовления раствора: дозу медикамента, предназначенную для одного раза, разводят в 10-20 мл 0,9% NaCl (колоть, введение струйное на протяжении 5 минут), и в 100-150 мл 0,9% NaCl при необходимости постановки капельницы, капать 30-50 капель в минуту.
- Суточная доза для введения струйно: взрослым – 10 мг/кг (в среднем 600-800 мг), распределяется на 3 раза. При кахексии 400-500 мг (первый объём не больше 200-250мг).
- Детям возрастом больше 14 лет: 2-3 мг/кг капельно. Наивысшая доза на сутки – 3 мг/кг.
- Терапия в основном длится несколько дней — две недели. Всё зависит от тяжести болезни, чувствительности и переносимости препарата больным.
Возможные побочные эффекты
Наблюдаются со сторон разных систем.
Нервной:
- тревожность;
- расстройство сна;
- боль в голове;
- головокружение;
- дрожь;
- судороги;
- галлюцинации.
Сердечно-сосудистой:
- учащенное биение сердца;
- желудочковые аритмии, которые могут иметь летальный исход;
- экстрасистолия;
- снижение давления;
- острая недостаточность левого желудочка;
- стенокардия;
- коллапс.
Мочеполовой:
- увеличение диуреза;
- ощущение препятствия при мочеиспускании (в пожилых людей).
Аллергические реакции:
- сыпь;
- зуд;
- отёк Квинке.
Пищеварительного тракта:
- понос;
- снижение тонуса кишечника.
Другие:
- температура;
- покраснение кожи.
Взаимодействие с другими лекарствами
- Увеличивает риск нежелательных эффектов гормональных средств (дексаметазон, кортизол), минералокортикоедов (повышается уровень натрия).
- Возникает вероятность жизнеугрожающих желудочковых аритмий при сочетании с медикаментами для общей анестезии.
- Способен пролонгировать действование бета-блокаторов и диуретиков.
- Увеличивает токсическое действие средств, которые возбуждают нервную систему.
- При приёме рифампицина, фенобарбитала, фенитоина, изониазида, карбамазепина, сульфинпиразона, джаза стоит повысить дозу эуфиллина, так как выше перечисленные средства способствуют его выведению.
- При сочетании с макролидами, линкомицином, аллопуринолом, фторхинолонами, метотрексатом, пропафеноном, верапамилом действие медикамента усиливается, поэтому следует быть внимательными и уменьшить дозу.
- Не применять с ксантинами.
Симптомы передозировки и ее последствия
Передозировка возникает, когда насыщенность эуфиллина в крови выше 20 мг/кг. Чаще встречается у пожилых людей. Кома – при 40 мг/кг.
Наблюдаются такие симптомы:
- Покраснение кожи лица.
- Тахикардия.
- Бессонница.
- Двигательное возбуждение.
- Тревожность.
- Светобоязнь.
- Полное отсутствие аппетита.
- Диарея.
- Тошнота.
- Рвота.
- Боль в верхней части живота.
- Дрожь.
- Учащенное дыхание.
- Судороги.
- Резкое снижение давления.
Последствия:
- Желудочно-кишечное кровотечение.
- Желудочковые аритмии.
- Снижение кислорода в крови.
- Метаболический ацидоз.
- Повышение сахара в крови.
- Снижение калия в крови.
- Разрушение скелетных мышц.
- Затмение сознания.
- Почечная недостаточность.
Лечение при передозировке
Алгоритм оказания помощи при передозировке зависит от выразительности симптомов и включает:
- Отмену препарата.
- Промывание желудка.
- Приём сорбентов.
- Нормализацию давления.
- Форсированный диурез.
- Гемосорбция и плазмосорбция (метод очищения крови от ядов).
- Гемо- и перитонеальный диализ.
- Кислород.
- Искусственная вентиляция легких.
- Симптоматическая терапия (мотилиум, церукал).
- В случае приступа судорог – дыхательные пути нужно держать проходимыми; давать кислород; в/в ввести диазепам с расчета 0,1-0,3 мг/кг (не больше 10 мг).
Чтобы избежать побочных реакций насыщенность препарата в крови нужно держать не выше 10-15 мг/кг.
Препараты-аналоги
К аналогичным препаратам-синонимам, которыми можно заменить эуфиллин относят: Эуфиллин-УБФ, Эуфилонг, Этифиллин, Теотард, Теопэк, Комбипэк, Аминофиллин (импортный), Аминофиллин-Эском, Эуфиллина раствор для инъекций 24% — 1мл.
Выводы
Подводя итоги, хочется сказать, что, не смотря на столь длительное существование эуфиллина в фармакологии, востребованность в нем не уменьшилась. Он является сильным лекарственным средством и чаще применяется для купирования неотложных состояний, так как даёт очень хороший результат. Но помимо уколов его так же применяют в таблетках, проводят электрофорез с жидкостью (в неврологии при остеохондрозе и различных заболеваниях позвоночника), и делают ингаляции с помощью небулайзера. При приёме следует придерживаться назначений врача и самостоятельно не заниматься коррекцией дозы и длительностью курса, так как этот медикамент имеет ряд тяжелых побочных действий для организма, а это может вызвать множество проблем.
Для подготовки материала использовались следующие источники информации.