Конкор Кор: инструкция и показания к препарату

Инструкция по применению

Конкор Кор принадлежит к высокоселективным β₁-адреноблокаторам, не имеющим внутреннего симпатомиметического эффекта, клинически значимых мембрано-стабилизирующих качеств и показан для долгосрочного использования у пациентов с симптомами ХСН (хронической сердечной недостаточности).

Сердце, страдающее недостаточностью, неспособно обеспечить кровью ткани соответственно их метаболическим нуждам в состоянии покоя или во время физических нагрузок. Состояние является тяжелым, а иногда и жизнеугрожающим осложнением множества кардиологических заболеваний:

• ишемическая болезнь сердца (ИБС) 50-70%;
• гипертоническая болезнь 12-17%;
• дилатационная кардиомиопатия (ДКМП) 7-14%;
• клапанные пороки сердца 6-12%;
• другие патологии сердечно-сосудистой системы 5-10%.

Важную роль в развитии ХСН играет активация симпатоадреналовой системы (САС). У большинства пациентов насосная функция сердца снижается и присутствует хроническая гиперактивация нейрогормонов (адреналина и норадреналина).

Эффекты избыточной активации САС при ХСН:

• Дисфункция и снижение количества кардиомиоцитов (путем некроза и апоптоза);
• Ухудшение кардиогемодинамики (кровоснабжения миокарда);
• Снижение плотности и силы связывания рецептора с биологически активным веществом;
• Персистирующая тахикардия;
• Гипертрофия миокарда;
• Индукция ишемии миокарда вследствие тахикардии, гипертрофии и вазоконстрикции (сужения сосудов);

САС регулирует функции внутренних органов посредством катехоламинов. Наиболее агрессивными свойствами обладает норадреналин. Возрастание уровня этого гормона с 600 до 900 пг/мл приводит к росту смертности на 35-40%. Также его высокая концентрация повышает вероятность возникновения фатальных аритмий.

β₁-адренорецепторы локализируются в миокарде, жировой ткани, ЖКТ, почках и стимулируются гормонами мозгового слоя надпочечников.

Эффекты стимуляции β_1-АР:

• возрастание силы и частоты сердечных сокращений;
• стимуляция проведения импульса по нервным волокнам;
• увеличение секреции ренина в почках (развитие артериальной гипертензии);
• активация липолиза (расщепления жировой ткани);
• снижение моторики и тонуса гладкой мускулатуры кишечника.

Показания: от чего помогает препарат?

Основное показание к постоянному применению Конкор Кор: ХСН и систолическая дисфункция левого желудочка (ФВ <40%), основные клинические признаки которых:

• снижение толерантности к физическим нагрузкам;
• одышка;
• задержка жидкости в организме;
• прогрессирующее течение;

Симптомы левожелудочковой недостаточности:

• венозный застой в легких – одышка при нагрузке, кашель, кровохарканье, сердечная астма;
• снижение минутного объема крови – слабость, сонливость, никтурия (увеличение ночного диуреза), акроцианоз (синеватый оттенок кончика носа, губ, ушей, пальцев рук и ног), артериальная гипотония;
• Миокардиальная дисфункция – тахикардия, неоднородный пульс, дилатация левых отделов сердца.

Эффекты Конкор Кора:

1. Урежение ЧСС (отрицательное хронотропное действие), которое устраняет ишемию миокарда (за счет меньшей потребности тканей сердца в кислороде и удлинению диастолического коронарного кровотока).
2. Блокировка процессов ремоделирования миокарда (сокращение гипертрофии и полостей сердца).
3. Нормализация диастолической функции ЛЖ.
4. Увеличение сердечного выброса (ФВ).
5. Гипотензивный эффект (снижение постнагрузки на миокард). Препарат расслабляет гладкомышечные волокна сосудистой стенки и снижает ее общее периферическое сопротивление (ОПСС). Угнетение секреции ренина, который, превращаясь в ангиотензин II, вызывает вазоконстрикцию (спазм артериол).
6. Замедление AV-проводимости. Препарат снижает концентрацию Ca²⁺ в клетках синоатриального и AV узлов, что препятствует возникновению нарушений ритма.
7. Снижение электрической нестабильности миокарда.
8. Угнетение симпатоадреналовой системы. Препятствие взаимодействию норадреналина со специфическими рецепторами.
9. Снижение давления в системе воротной вены.
10. Уменьшение продукции внутриглазной жидкости;

Длительный прием Конкор Кора способствует увеличению количества β-адренорецепторов вследствие чего эффект от его применения постепенно возрастает.

Конкор Кор принадлежит к группе β-АБ с двойным клиренсом (частично растворим в липидах и в воде). Он подвергается биотрансформации гепатоцитами на 45-65%, остальная часть выводиться почками в первичной форме. Это объясняет низкую возможность конкуренции препарата Конкор Кор с другими медикаментами и относительную безопасность при лечении пациентов с сопутствующей печеночной и почечной дисфункцией.

Препарат практически полностью адсорбируется из ЖКТ. Период полураспада составляет 9-12 часов. Прием пищи не изменяет биодоступность медпрепарата.

Конкор Кор отличается высокой кардиоселективностью (в 14-19 раз выше родство к β₁— β₂-АР). Это обуславливает безопасность назначения препарата широкому контингенту больных (побочные явления встречаются у 0,1-1%).

Медрепарат в среднетерапевтических дозах не изменяет бронхиальную проходимость и параметры дыхания у больных с хроническим обструктивным заболеванием легких.

Конкор Кор безопасен для пациентов, имеющих сахарный диабет, так как он не вызывает рост базального уровня сахара крови и не требует коррекции дозировки противодиабетических средств.

Способ употребления и дозы

Конкор Кор принимают один раз в день, предпочтительно во время завтрака, запивая стаканом воды. Таблетку нельзя разжевывать.

Клинический протокол лечения ХСН с систолической дисфункцией ЛЖ предусматривает использование комплекса препаратов: ингибиторов АПФ, β-блокаторов (Конкор Кор), антагонистов ангиотензина II, мочегонных и сердечных гликозидов.

Перед началом приема нужно убедиться, что у пациента отсутствуют данные свидетельствующие об обострении кардиальной патологии.

Лечение с помощью Конкор Кор начинают с постепенного повышения дозы до среднетерапевтической и учетом возникших реакций организма.

Схема титрования дозы (переход на следующий этап возможен при удовлетворительной переносимости предыдущей дозы):

• первая неделя – 1,25 мг Конкор Кор;
• вторая – 2,5 мг;
• третья — 3,75 мг;
• четвертая – восьмая недели – 5 мг;
• девятая – двенадцатая недели – 7,5 мг;
• далее поддерживающий прием – 10 мг/сутки.

Противопоказания

Противопоказаниями для назначения Конкор Кор при ХСН являются:

• декомпенсированная острая сердечно-сосудистая недостаточность, требующая реанимационных мер с в/венным введением инотропных средств (адреналина, норадреналина, допамина, добутамина);
• кардиогенный шок, альвеолярный отек легких;
• AV-блокада II-III степеней;
• синдром дисфункции синусового узла;
• синоатриальная блокада;
• симптоматическое урежение ЧСС, артериальная гипотония;
• неконтролируемая бронхиальная астма;
• тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов;
• нелеченая феохромацитома;
• метаболический ацидоз;
• непереносимость компонентов медпрепарата.

Побочные действия

Возможные побочные реакции при использовании Конкор Кор:

• брадикардия, транзиторное ухудшение ХСН, гипотония, нарушение внутрисердечной проводимости, ортостатический коллапс;
• вертиго, мигрень, обмороки;
• снижение слуха;
• бронхоспазм у пациентов с БА и ХОЗЛ, аллергический ринит;
• тошнота, нарушение стула;
• зуд, гиперемия, отек, крапивница;
• мышечная слабость, судороги;
• снижение потенции;
• подавленное настроение, нарушение сна, ночные кошмары;
• повышение ТГ, активности трансаминаз (АЛТ, АСТ);
• астения, утомляемость.

При случайном употреблении двойной дозы может развиться головокружение, АV-блокада III степени, урежение ЧСС, гипотензия. Терапия при данном состоянии симптоматическая.

Аналоги и заменители лекарства

Активным веществом в Конкор Кор выступает Бисопролол. Препарат достаточно дешевый, цена 30 таблеток варьирует от 160 до 200 рублей.

Аналоги, представленные на рынке России:

• Бисопролол, Арител, Бипрол (Россия);
• Бидоп, Бисопролол Рихтер (Венгрия);
• Бикард, Корбис (Индия);
• Бисокард (Польша);
• Кординорм, Бисостад, Бисопролол Гексал, Сандоз, Ратиофарм, Тева (Германия);
• Бисопролол КРКА (Словения);
• Дорез (Македония);
• Коронал (Словакия).

Заменителями Конкор Кора могут стать лекарства с активным веществом «Метопролол». Эти два β-адреноблокатора имеют схожие механизмы действия и показания к использованию. Отличие между ними в том, что Метопролол имеет краткий срок действия и его нужно принимать 3-4 раза в день.

Выводы

Эффективность β-АБ доказана многочисленными исследованиями, благодаря чему медпрепараты этой группы внесены в клинические протоколы.

Длительная терапия у пациентов с дисфункцией ЛЖ повышает качество жизни и снижает уровень смертности на 25-30%.

Стоит помнить, что ни в коем случае нельзя резко прекращать прием из-за высокой вероятности развития транзиторного обострения заболевания.

Перед использованием препарата нужно проконсультироваться у врача и тщательно прочесть инструкцию.