Инструкция по применению Каптоприла, описание и цены аналогов

Химическая структура и класс препарата

Каптоприл (Captoprilum) относится к группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Название по систематической международной номенклатуре — (S)-1-(3-Меркапто-2-метил-1-оксопропил)-L-пролин. Код регистрации препарата в анатомо-терапевтической классификации — С09АА01.

Форма выпуска и дозировки

Препарат Каптоприл выпускается в виде таблеток, содержащих по 0.025 г действующего вещества, а также ряд дополнительных ингредиентов:

• лактозу;
• повидон;
• стеарат кальция;
• картофельный крахмал;
• коллоидный диоксид кремния.

Таблетки упакованы в блистеры по 20 штук.

Как действует, всасывается и выводится лекарство

Каптоприл является первым ингибитором ангиотензинпревращающего фермента, полученным синтетическим путем. Он оказывает разностороннее действие:

• уменьшает тонус почечных клубочковых выносящих артериол, благодаря чему улучшается гемодинамика внутри клубочков, а также снижается риск развития диабетической нефропатии;
• снижает степень гипертрофии мышечного слоя стенки левого желудочка, тем самым сдерживая развитие сердечной недостаточности;
• выступает в качестве вазодилататора, снижая преднагрузку, постнагрузку и давление в сосудах легких;
• под его воздействием растет минутный объем кровообращения и толерантность к нагрузкам;
• блокирует превращение первой формы ангиотензина во вторую;
• защищает левый желудочек от дилатации.

При внутреннем приеме таблетки Каптоприла полностью растворяются, высвободившееся активное вещество быстро всасывается в желудочном тракте на 75 % и более. Наличие пищи в желудке уменьшает биологическую доступность лекарства больше чем на треть.

Максимальное содержание действующего вещества в плазме крови наблюдается спустя 30 – 90 минут после приема таблетки. 25 – 30 % Каптоприла вступает в химические связи с белками, чаще альбуминами. Он способен проходить плаценту и все гистогематические барьеры, в том числе ГЭБ.

Разлагается действующее вещество в гепатоцитах. Продукты обмена, оставшиеся после этого, а также неизмененный каптоприл (до половины введенной дозы) экскретируются в основном через почки. Период полувыведения — менее 3 часов, но может ощутимо возрасти у пациентов, страдающих от почечной недостаточности. За сутки организм покидает 95 % введенного препарата.

Наиболее заметный результат в виде падения высокого АД наблюдается спустя один – полтора часа с момента приема Каптоприла внутрь. Продолжительность терапевтического эффекта зависит от дозировки. Наиболее стабильное снижение давления отмечается после нескольких недель регулярного приема лекарственного средства.

Показания к применению

Существуют следующие показания к применению Каптоприла:

• инфаркт миокарда;
• артериальная гипертензия;
• сердечная недостаточность;
• нефропатия на фоне сахарного диабета I типа с макропротеинурией.

Что касается сердечной недостаточности, то применение Каптоприла производит положительный эффект у больных с хронической ее формой, развившейся на фоне пониженной сократительной функции желудочков. Лекарство применяется как в монотерапии, так и в сочетании с мочегонными средствами, β-блокаторами и препаратами дигиталиса.

При инфаркте миокарда Каптоприл могут назначать в первый день заболевания с целью профилактики симптоматической недостаточности кровообращения. Целевая группа — стабильные пациенты, у которых наблюдается бессимптомное нарушение работы левого желудочка, при этом фракция выброса меньше либо равна 40 %. Продолжительность приема препарата — 28 дней.

Противопоказания

Принимать Каптоприл недопустимо при следующих патологических состояниях:

• повышенной чувствительности к любым компонентам, входящим в состав препарата, а также иным ингибиторам АПФ;
• идиопатическом либо наследственном отеке Квинке в анамнезе после приема любых ингибиторов АПФ;
• гемодинамически значимых стенозах артерий обеих почек либо единственной;
• синдроме мальабсорбции глюкозно-галактозной;
• непереносимости галактозы;
• недостатке лактазы;
• порфирии.

Наличие противопоказаний при приеме препарата беременными, кормящими либо планирующими зачатие женщинами рассмотрена в следующем разделе.

Беременность и кормление грудью

Беременность, ее планирование и кормление малыша грудью являются абсолютными противопоказаниями для назначения препарата. Если женщинам, которые Каптоприл принимают при давлении или других патологиях, подтверждают беременность в процессе проведения терапии этим средством, то его следует немедленно отменить и провести замену на безопасное лекарство.

Побочные эффекты, передозировка и оказание помощи

Очень важно знать, как принимать Каптоприл безопасно, чтобы не навредить самому себе. Ведь этому препарату свойственны многочисленные побочные проявления со стороны различных систем организма. В редких случаях возможен летальный исход.

Нарушения работы сердечно-сосудистой системы проявляются:

• приливами;
• болью в сердце;
• синдромом Рейно;
• остановкой сердца;
• побледнением лица;
• кардиогенным шоком;
• избыточным падением артериального давления;
• тахикардией: как с сохранением правильного ритма, так и с его нарушением.

Характерны проявления со стороны органов дыхания:

• ринит;
• одышка;
• бронхоспазм;
• аллергический альвеолит;
• эозинофильная пневмония;
• непродуктивный грудной сухой кашель, который уходит самопроизвольно спустя несколько недель с момента прекращения приема Каптоприла.

Не остается в стороне и ЖКТ:

• рвота;
• диарея;
• запоры;
• тошнота;
• панкреатит;
• сухость во рту;
• пептическая язва;
• боль в эпигастрии;
• афтозный стоматит;
• раздраженный желудок;
• воспаление слизистой оболочки языка.

Вредное воздействие на гепатобилиарную систему проявляется:

• холестазом вплоть до желтухи;
• расстройством функций печени;
• ростом содержания билирубина, биливердина;
• воспалением печени, вплоть до некротизирующего гепатита.

Последствием лечения Каптоприлом для нервной системы могут выступать:

• атаксия;
• сонливость;
• боли в голове;
• потеря сознания;
• головокружение;
• нарушения чувствительности;
• расстройства работы вкусовых рецепторов.

Лимфатическая и кроветворная система также под прицелом. Могут наблюдаться следующие расстройства их работы:

• нейтропения;
• эозинофилия;
• агранулоцитоз;
• лимфаденопатия;
• апластическая анемия;
• гемолитическая анемия;
• падение выработки тромбоцитов;
• общее снижение количества лейкоцитов;
• у пациентов, страдающих от почечных патологий, — панцитопения.

Каптоприл может отрицательно действовать на иммунитет, вызывая аутоиммунные поражения и/или появление антинуклеарных антител.

Пагубное влияние на метаболизм заключается в развитии ацидоза, анорексии и падении содержания сахара в крови.

Нарушения психической деятельности выражаются в депрессивных состояниях, расстройствах сна и спутанности сознания.

Могут развиться проблемы с глазами, проявляющиеся затуманиванием зрения.

Побочное действие на кожу и подкожную жировую клетчатку проявляется следующими патологиями:

• зудом;
• алопециями;
• дерматитами;
• высыпаниями;
• эритродермией;
• фотосенсибилизацией;
• полиморфной эритемой;
• пемфигоидными реакциями;
• ангионевротическим отеком;
• синдромом Стивенса-Джонсона.

Соединительная ткань и опорно-двигательный аппарат могут отреагировать болями в суставах и мышцах. Мочевыводящие пути — нефротическим синдромом, дисфункцией почек, вплоть до недостаточности, значительным увеличением или, наоборот, уменьшением суточного объема мочи, учащением мочеиспускания. Репродуктивная система — гинекомастией и импотенцией.

Также могут наблюдаться общие проявления: слабость, повышение температуры тела, усталость, боли за грудиной.

Может иметь место изменение лабораторных показателей:

• рост СОЭ;
• лейкопения;
• гипонатриемия;
• тромбоцитопения;
• появление белка в моче;
• рост содержания мочевины;
• падение уровня гемоглобина и гематокрита;
• повышение содержания калия в плазме крови;
• увеличение содержания печеночных пигментов в плазме.

Может наблюдаться псевдоположительная реакция на ацетон при исследовании мочи.

У пациентов негроидной расы обычная дозировка Каптоприла, как и прочих ингибиторов АПФ, не приносит выраженного терапевтического эффекта.

Если препарат назначен детям, то они в течение всего времени лечения должны находиться под постоянным контролем врача по причине недостаточной изученности его безопасности для этой категории пациентов.

Что касается управления транспортными средствами и работы с опасными механизмами, то отзывы о Каптоприле указывают на ухудшение реакции в начале приема препарата, при смене его дозировки, а также в случае употребления спиртных напитков на фоне терапии.

Передозировка лекарственного средства проявляется следующими симптомами:

• ступором;
• почечной недостаточностью;
• нарушением баланса электролитов;
• урежением частоты сокращений сердца;
• выраженным падением артериального давления, вплоть до шока.

Если человек проглотил излишнее количество Каптоприла или его аналога, то нужно как можно скорее оказать ему первую медицинскую помощь, дабы предотвратить развитие опасных для здоровья и угрожающих жизни осложнений. Начинать следует с промывания желудка. Затем, не позднее получаса после того, как Каптоприл попал в организм, инструкция требует принять натрия сульфат и активированный уголь либо другие сорбенты.

При наличии брадикардии и слишком мощных вагальных реакций применяется атропин. В тяжелых случаях может понадобиться подключение кардиостимулятора.

Наиболее эффективным способом для выведения лекарственного вещества является гемодиализ.

Способы и условия применения

И сам препарат, и аналоги Каптоприла предназначены для внутреннего приема вне зависимости от употребления пищи. Однако следует помнить, что наличие еды в желудке делает лекарство слабее примерно на треть. Прием препарата проводится регулярно, каждый день, в одно и то же время.

В случае пропуска дозы ее нужно принять по возможности раньше. А если до следующего приема остается несколько часов, то навёрстывать упущенное не стоит, лучше подождать и выпить очередную дозу.

В качестве неотложной помощи практикуется рассасывать таблетку под языком.

Артериальная гипертензия

Продолжительную терапию артериальной гипертензии оригинальным препаратом или его заменителем следует начинать с приема 0.0125 – 0.025 г дважды в течение суток. Спустя 14 – 28 дней рекомендовано титровать дозу, ориентируясь на текущие показатели артериального давления. Как правило, речь идет о переходе на прием по 0.01 – 0.015 г дважды в сутки.

Лекарство назначают в монотерапии либо в сочетании с другими средствами для снижения артериального давления, в том числе с мочегонными. Особый режим приема Каптоприла — однократно в течение суток – показан при совмещении этого препарата с диуретиками тиазидного ряда.

Если у пациента наблюдается повышенная активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, выражающаяся в артериальной гипертензии реноваскулярной природы, гиповолемии и недостаточности кровообращения в стадии декомпенсации, лечение по современным методикам начинают с приема раз в сутки 0.00625 – 0.0125 г Каптоприла. Постепенно больного переводят под наблюдением врача на двукратный прием. При необходимости врач может увеличить суточную дозу до 0.05 – 0.1 г однократно или разделяя на два раза.

Сердечная недостаточность

Для данной патологии рекомендованная доза Каптоприла или его заменителя в начале лечения составляет от 0.00625 до 0.0125 г, поделенные на 2 – 3 приема в течение суток. В дальнейшем лечащий врач проводит титрование дозы до поддерживающего уровня – от 0.075 до 0.150 г в день. Это делается при постоянном наблюдении за ответом пациента на проводимую терапию. Повышение дозировки осуществляется постепенно, не чаще одного раза за 2 недели.

Инфаркт миокарда

При этой патологии применяется два типа лечения: кратковременное и длительное.

Кратковременная терапия

Для того чтобы Каптоприл помог больным с инфарктом, его следует назначать не позднее, чем в течение суток от начала заболевания.

Схема лечения указана в следующей таблице:

По окончании курса лечения врач оценивает состояние пациента и принимает решение о дальнейшей тактике.

Длительная терапия

Если по какой-либо причине лечение Каптоприлом или аналогичными препаратами не было назначено в первые сутки, то следующим оптимальным временем для его начала считается промежуток между III и XVI днями болезни при условии стабильной гемодинамики и терапии остаточных проявлений ишемии.

Лечение проводится в условиях стационара при постоянном врачебном контроле, в том числе и уровня артериального давления, до тех пор, пока доза не достигнет 0.075 г за сутки.

Стартовая доза устанавливается на достаточно низком уровне, особенно у больных с пониженным либо нормальным артериальным давлением, — 0.00625 г, потом следует переход на 0.0125 г трижды в день, далее — 0.025 г также 3 раза в день. Такой темп увеличения выдерживают при условии отсутствия побочных явлений.

Для того чтобы фармакологическая кардиозащита стала действительно эффективной в перспективе долговременного лечения инфаркта миокарда, доза Каптоприла должна составлять в сутки от 0.075 до 0.150 г, разделенная на два либо три приема.

Если у пациента наблюдается симптоматическая гипотензия либо сердечная недостаточность, то с целью достижения таких дозировок препарата можно уменьшить прием прочих сосудорасширяющих и/или мочегонных средств.

Каптоприл в терапии инфаркта миокарда можно комбинировать с тромболитиками, аспирином и β-блокаторами.

Диабетическая нефропатия

При развитии данной патологии у пациентов, страдающих от сахарного диабета I типа, врачи рекомендуют принимать Каптоприл по 0.075 – 0.100 г в течение суток за два приема. В случае необходимости его дополняют другими рецептурными средствами для снижения артериального давления.

Пациенты с нарушением работы почек

Так как экскреция препарата происходит через почки, то при их функциональных расстройствах можно поступить двумя способами:

• уменьшить дозировку лекарственного средства;
• увеличить временной промежуток от одного приема до другого.

Для того чтобы Каптоприл не накапливался в организме, его дозировку следует подбирать, взяв за основу следующую таблицу:

Если нужно провести терапию мочегонными препаратами, то лучше назначить петлевые, а не тиазидные диуретики.

Дети

К сожалению, для этой категории пациентов не проведено достаточного количества исследований, чтобы выяснить, насколько безопасен и эффективен Каптоприл, поэтому этот препарат используется у детей строго под врачебным контролем.

Начинать лечение следует с дозировки 0.3 мг/кг веса ребенка и 0.15г/кг – для пациентов особых групп:

• грудничков;
• новорожденных;
• недоношенных новорожденных;
• детей, страдающих от почечной недостаточности.

Как правило, для детей суточная доза делится на три приема с индивидуальным подбором интервала между ними, опираясь на эффект от лекарственного вещества.

Пожилые люди

Старики чаще страдают от функциональных нарушений работы выделительной и других систем организма, поэтому лечение начинают с 0.00625 г дважды в сутки. Титрование доз проводят, опираясь на динамику артериального давления. Целью является подбор минимальной дозировки, которая позволит добиваться стойкого гипотензивного эффекта. А по причине крайне низкого уровня дохода граждан пенсионного возраста имеет значение и цена Каптоприла, ведь малые дозы — это еще и низкие расходы на покупку лекарства в аптеке.

Препараты с каптоприлом

Поскольку Каптоприл зарекомендовал себя как надежный, относительно недорогой и эффективный препарат, то неудивительно, что его производство было открыто почти во всех уголках земного шара и под разными торговыми марками. Самые популярные дженерики:

1. Капотен
2. Каптоприл Сандоз.
3. Каптоприл СТИ.
4. Каптоприл Акос.
5. Каптоприл ФПО.

По отзывам пациентов и медицинского персонала, одним из наиболее действенных дженериков признан Каптоприл Сандоз от фармацевтической компании «Sandoz d.d.», Словения. Согласно исследованиям, проведенным авторитетной организацией «Врачи РФ», этот препарат получил общую оценку 8.5 из 10 возможных, его эффективность оценили на 4.5 из 5, а безопасность — 4 из 5.

Форма выпуска и расфасовки Каптоприла Сандоз приведены в следующей таблице:

Следующий дженерик Каптоприла – препарат Капотен от российского производителя — химико-фармацевтического комбината АО «АКРИХИН».

Согласно исследованиям организации «Врачи РФ», этот препарат получил общую оценку 8.15 из 10 возможных, его эффективность оценили на 4.38 из 5, а безопасность — на 3.77 из 5.

Расфасовка и стоимость Капотена приведена в таблице:

Еще одним популярным дженериком является Каптоприл СТИ от российской фармацевтической компании АВВА-РУС ОАО (Россия). Отличительная черта препарата – увеличенная вдвое концентрация действующего вещества в каждой таблетке. Этот факт следует обязательно учитывать, приобретая Каптоприл СТИ.

Формы выпуска препарата и цены приведены в таблице:

Следующий дженерик Каптоприла — Каптоприл АКОС. Его производят на фармацевтическом предприятии российского ОАО «Синтез». В номенклатуру форм выпуска препарата входят таблетки двух видов, содержащие по 0.025 и 0.050 г д. в.

Что касается расфасовки препарата и цен на него, информация об этом указана в следующей таблице:

Дженерик Каптоприл ФПО производит российская фармацевтическая компания ЗАО ФП «Оболенское». Препарат выпускается в виде таблеток с 0.025 г действующего вещества, расфасованных в контурные ячеечные упаковки по 10 штук, вложенные в картонные пачки по четыре. Их стоимость в аптеках — 139.99 рублей.